プレスリリース一覧

・ 脂肪肝・肥満の治療作用を有するシグナル経路の発見 -未開拓の受容体シグナルを標的とした治療薬の開発に貢献- (2024年11月12日, Biochimica et Biophysica Acta誌掲載)
・ 受容体１分子の動きを４色の蛍光色素で同時に観察 薬効評価を加速する蛍光・発光マルチモード標識法の開発 (2024年10月12日, Biophysics and Physicobiology誌掲載)
・ 日本人の薬剤標的遺伝子の多様性の解析 ５万４千人のデータからGPCRにおける多様性を探索 (2024年09月23日, Genes to Cells誌掲載)
・ 免疫制御に関わる生理活性脂質リゾ PS 受容体の立体構造とシグナル選択性の解明 (2024年9月17日, Cell Chemical Biology誌掲載)
・ 代謝や食欲を制御するQRFP受容体の構造を解明 (2024年5月29日, Nature Communications誌掲載)
・ 先天性腎性尿崩症の治療候補薬の性状解析 – 疾患変異に応じた個別化治療アプローチの重要性 – (2024年5月29日, PLoS One誌掲載)
・ シグナル欠損細胞を用いて解き明かされる複雑な細胞内シグナル伝達の全容 (2024年5月22日, Pharmacological Reviews誌掲載)
・ カモノハシ由来の改変型受容体を用いたバソプレシン測定法の開発 細胞センサー法による簡便かつ迅速な血中の抗利尿ホルモンの測定 (2024年5月13日, Scientific Reports誌掲載)
・ 脂質代謝や炎症反応に関わるタンパク質の構造を解明～副作用の少ない新薬の開発の糸口に～ (2023年11月10日, Nature Communications誌掲載)
・ 第一世代抗うつ薬のリゾホスファチジ酸受容体を介した新たな薬理作用を解明~新しい治療薬の創薬標的として期待~ (2023年10月6日, Neuropsychopharmacology誌掲載)
・ 脂肪燃焼を促進する人工受容体の開発 －細胞の情報伝達に立脚した創薬手法論の開拓へ－ (2023年8月21日, Signal Transduction and Targeted Therapy誌掲載)
・ バセドウ病の鑑別診断のための体外診断用医薬品の共同開発 （2023年6月19日）
・ GPCR作動薬による新規の受容体活性化機構の解明 （2023年6月08日, Nature誌掲載）
・ COVID-19治療薬の副作用の仕組みを解明 -受容体経路を抑制することで副作用改善の可能性- （2023年5月16日, Communications Biology誌掲載）
・ 自己免疫疾患に関わるシグナル複合体の立体構造を解明 ～ 脂質受容体に対する創薬開発に貢献 ～ （2023年2月28日, Nature Communication誌掲載）
・ 受容体のシグナル伝達機構の多様性に迫る―シグナル伝達を緻密に制御した薬の開発に期待 ― （2023年2月13日, Communication Biology誌掲載）
・ 温度・化学刺激を感知するタンパク質の測定技術の開発―TRP チャネルを標的とした創薬に貢献― （2023年2月08日, PLoS ONE誌掲載）
・ 細胞の情報伝達のオンオフを切り替える脂質分子 ―細胞内取り込み因子アレスチンが受容体に結合する第二の機構の発見― （2022年11月11日, Cell誌掲載）
・ 神経ペプチドの受容体 GPCR の立体構造の解明 （2022年8月17日, PLOS BIOLOGY誌掲載）
・ 骨代謝に関わるPTH1受容体のシグナル伝達複合体を可視化 ―安全性の高い効果的な骨粗しょう症治療薬の合理的設計に貢献― （2022年8月09日, Molecular Cell誌（オンライン版）掲載）
・ シグナル伝達の「偏り」を生み出すリン酸化機構の解明
〜副作用を切り分けた GPCR 作動薬の開発に貢献〜 (2022年2月10日, Nature Communications誌掲載)
・ 多発性硬化症治療薬が作用する受容体の構造基盤を解明 〜副作用の少ない安全性の高い薬剤の開発に貢献〜 (2021年12月24日, Nature Chemical Biology誌掲載)
・ 振動分光法を駆使した薬剤効能測定法の開発 ~アセチルコリン受容体を標的とした神経疾患の治療薬開発への期待~ (2021年12月01日, Communications Biology誌掲載)
・ 非典型的な7回膜貫通型受容体のシグナル伝達経路を解明 (2021年10月01日, Molecular Cell誌掲載)
・ メラトニン受容体のシグナル伝達複合体の構造を解明 〜 睡眠や概日リズムの構造基盤の理解と睡眠薬の開発に貢献 〜 (2021年8月16日, Nature Structural & Molecular Biology誌掲載)　
・ 最後に残された β アドレナリン受容体の立体構造を解明 〜副作用の少ない β アドレナリン受容体標的薬の創製に貢献へ〜 (2021年7月27日, Molecular Cell誌掲載)
・ 脂質受容体の新たな活性化機構を解明 ―脂質がまっすぐ伸びて活性化― (2021年6月10日, Science Advances誌掲載)　
・ シグナル情報伝達を担うRNA由来の液性因子を発見 -炎症疾患の新たな核酸医薬開発に期待- (2021年1月20日, Molecular Cell誌掲載)
・ 統合失調症に関わるドパミン受容体の構造解明 ―副作用を抑えた薬の迅速な探索・設計が可能に― (2020年12月23日, Nature Structural & Molecular Biology誌掲載)　
・ 精神疾患に関わるPAC1受容体のシグナル伝達複合体を可視化 (2020年3月10日, Nature Structural & Molecular Biology誌掲載)　
・ 分子の立体構造が明らかにする血圧調節の仕組み ―少しの違いで大違い― (2020年1月17日, Structure誌掲載)　
・ 痛覚制御や血圧制御、薬物依存等に関与する受容体膜タンパク質、 ニューロテンシン受容体による G タンパク質活性化機構の解明 (2019年6月27日, Nature誌掲載)
・ 細胞表面の情報センサーの基本原理を解明 ―センサータンパク質に作用するくすりの開発に貢献―  (2019年5月31日, Cell誌掲載)
 ・ 統合失調症やパーキンソン病の治療薬の標的の構造解明 ―副作用を抑えた薬の合理的な探索・設計が可能に―  (2019年1月31日, Nature Structural & Molecular Biology誌掲載)
 ・ 腸内細菌がつくる乳酸・ピルビン酸により免疫が活性化される仕組みを解明  (2019年1月24日, Nature誌掲載)
・ 肺動脈性肺高血圧症の治療薬ボセンタンの作用機構を解明  (2017年8月17日, Nature Structural & Molecular Biology誌掲載)
・ 脂質分子LPAを受容する膜受容体の構造を解明 ―乏毛症やがん治療薬の創出につながる基盤情報が明らかに―  (2017年8月10日, Nature誌掲載)
 ・ 神経回路構築を制御する脂質を発見－異なる種類の感覚を伝える神経突起を脂質で誘導－  (2015年8月28日, Science誌掲載)
 
 
 
 
 

Signal profiles and spatial regulation of β-arrestin recruitment through Gβ(5) and GRK3 at the μ-opioid receptor

Carino CMC ,  Hiratsuka S ,  Kise R ,  Nakamura G ,  Kawakami K ,  Yanagawa M ,  Inoue A.
Eur J Pharmacol   (2024).

DOI:10.1016/j.ejphar.2024.177151 PMID:39579957

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G(12/13)-mediated signaling stimulates hepatic glucose production and has a major impact on whole body glucose homeostasis

Pittala S ,  Haspula D ,  Cui Y ,  Yang WM ,  Kim YB ,  Davis RJ ,  Wing A ,  Rotman Y ,  McGuinness OP ,  Inoue A ,  Wess J.
Nat Commun   (2024).

DOI:10.1038/s41467-024-54299-7 PMID:39557854

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Chemogenetic activation of hepatic G(12) signaling ameliorates hepatic steatosis and obesity

Arai K ,  Ono Y ,  Hirai N ,  Sugiura Y ,  Kaneko K ,  Matsuda S ,  Iio K ,  Kajino K ,  Saitoh T ,  Wei FY ,  Katagiri H ,  Inoue A.
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis   (2024).

DOI:10.1016/j.bbadis.2024.167566 PMID:39542224

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Role of the GRK2/3 N-terminus in discriminating the endocytic effects of opioid agonist drugs

Li J ,  Inoue A ,  Manglik A ,  von Zastrow M.
Mol Pharmacol   (2024).

DOI:10.1124/molpharm.124.000951 PMID:39505403

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Broadband generation and tomography of non-Gaussian states for ultra-fast optical quantum processors

Kawasaki A ,  Ide R ,  Brunel H ,  Suzuki T ,  Nehra R ,  Nakashima K ,  Kashiwazaki T ,  Inoue A ,  Umeki T ,  China F ,  Yabuno M ,  Miki S ,  Terai H ,  Yamashima T ,  Sakaguchi A ,  Takase K ,  Endo M ,  Asavanant W ,  Furusawa A.
Nat Commun   (2024).

DOI:10.1038/s41467-024-53408-w PMID:39487126

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Amylin receptor subunit interactions are modulated by agonists and determine signaling

Gostynska SE ,  Karim JA ,  Ford BE ,  Gordon PH ,  Babin KM ,  Inoue A ,  Lambert NA ,  Pioszak AA.
bioRxiv   (2024).

DOI:10.1101/2024.10.09.617487 PMID:39416010

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Diverse pathways in GPCR-mediated activation of Ca(2+) mobilization in HEK293 cells

De Pascali F ,  Inoue A ,  Benovic JL.
J Biol Chem   (2024).

DOI:10.1016/j.jbc.2024.107882 PMID:39395798

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Intracellular TAS2Rs act as a gatekeeper for the excretion of harmful substances via ABCB1 in keratinocytes

Mori S ,  Nakamura N ,  Fuchigami A ,  Yoshimoto S ,  Sakakibara M ,  Ozawa T ,  Aoki J ,  Inoue A ,  Sumida H ,  Ando H ,  Nakamura M.
FASEB Bioadv   (2024).

DOI:10.1096/fba.2024-00074 PMID:39372126

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The repertoire of G-protein-coupled receptor variations in the Japanese population 54KJPN

Ikuta T ,  Suzuki R ,  Inoue A.
Genes Cells   (2024).

DOI:10.1111/gtc.13164 PMID:39308264

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Insights into lysophosphatidylserine recognition and Gα(12/13)-coupling specificity of P2Y10

Yin H ,  Kamakura N ,  Qian Y ,  Tatsumi M ,  Ikuta T ,  Liang J ,  Xu Z ,  Xia R ,  Zhang A ,  Guo C ,  Inoue A ,  He Y.
Cell Chem Biol   (2024).

DOI:10.1016/j.chembiol.2024.08.005 PMID:39265572

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Cell swelling enhances ligand-driven β-adrenergic signaling

Sirbu A ,  Bathe-Peters M ,  Kumar JLM ,  Inoue A ,  Lohse MJ ,  Annibale P.
Nat Commun   (2024).

DOI:10.1038/s41467-024-52191-y PMID:39242606

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A molecular mechanism to diversify Ca(2+) signaling downstream of Gs protein-coupled receptors

Brands J ,  Bravo S ,  Jürgenliemke L ,  Grätz L ,  Schihada H ,  Frechen F ,  Alenfelder J ,  Pfeil C ,  Ohse PG ,  Hiratsuka S ,  Kawakami K ,  Schmacke LC ,  Heycke N ,  Inoue A ,  König G ,  Pfeifer A ,  Wachten D ,  Schulte G ,  Steinmetzer T ,  Watts VJ ,  Gomeza J ,  Simon K ,  Kostenis E.
Nat Commun   (2024).

DOI:10.1038/s41467-024-51991-6 PMID:39227390

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Molecular mechanism of distinct chemokine engagement and functional divergence of the human Duffy antigen receptor

Saha S ,  Khanppnavar B ,  Maharana J ,  Kim H ,  Carino CMC ,  Daly C ,  Houston S ,  Sharma S ,  Zaidi N ,  Dalal A ,  Mishra S ,  Ganguly M ,  Tiwari D ,  Kumari P ,  Jhingan GD ,  Yadav PN ,  Plouffe B ,  Inoue A ,  Chung KY ,  Banerjee R ,  Korkhov VM ,  Shukla AK.
Cell   (2024).

DOI:10.1016/j.cell.2024.07.005 PMID:39089252

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Molecular mechanism of the endothelin receptor type B interactions with Gs, Gi, and Gq

Ham D ,  Shihoya W ,  Nureki O ,  Inoue A ,  Chung KY.
Structure   (2024).

DOI:10.1016/j.str.2024.06.020 PMID:39043181

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Engineered mini-G proteins block the internalization of cognate GPCRs and disrupt downstream intracellular signaling

Manchanda Y ,  ElEid L ,  Oqua AI ,  Ramchunder Z ,  Choi J ,  Shchepinova MM ,  Rutter GA ,  Inoue A ,  Tate EW ,  Jones B ,  Tomas A.
Sci Signal   (2024).

DOI:10.1126/scisignal.abq7038 PMID:38954638

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G protein-coupled receptor endocytosis generates spatiotemporal bias in β-arrestin signaling

Tóth AD ,  Szalai B ,  Kovács OT ,  Garger D ,  Prokop S ,  Soltész-Katona E ,  Balla A ,  Inoue A ,  Várnai P ,  Turu G ,  Hunyady L.
Sci Signal   (2024).

DOI:10.1126/scisignal.adi0934 PMID:38917219

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Structure and dynamics of the pyroglutamylated RF-amide peptide QRFP receptor GPR103

Iwama A ,  Kise R ,  Akasaka H ,  Sano FK ,  Oshima HS ,  Inoue A ,  Shihoya W ,  Nureki O.
Nat Commun   (2024).

DOI:10.1038/s41467-024-49030-5 PMID:38897996

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ArreSTick motif controls β-arrestin-binding stability and extends phosphorylation-dependent β-arrestin interactions to non-receptor proteins

Tóth AD ,  Soltész-Katona E ,  Kis K ,  Guti V ,  Gilzer S ,  Prokop S ,  Boros R ,  Misák Á ,  Balla A ,  Várnai P ,  Turiák L ,  Ács A ,  Drahos L ,  Inoue A ,  Hunyady L ,  Turu G.
Cell Rep   (2024).

DOI:10.1016/j.celrep.2024.114241 PMID:38758647

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Therapeutic potentials of nonpeptidic V2R agonists for partial cNDI-causing V2R mutants

Kuramoto R ,  Kise R ,  Kanno M ,  Kawakami K ,  Ikuta T ,  Makita N ,  Inoue A.
PLoS One   (2024).

DOI:10.1371/journal.pone.0303507 PMID:38748623

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Generation of Comprehensive GPCR-Transducer-Deficient Cell Lines to Dissect the Complexity of GPCR Signaling

Saito A ,  Kise R ,  Inoue A.
Pharmacol Rev   (2024).

DOI:10.1124/pharmrev.124.001186 PMID:38719480

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A cAMP-biosensor-based assay for measuring plasma arginine-vasopressin levels

Doi K ,  Kawakami K ,  Ikuta T ,  Inoue A.
Sci Rep   (2024).

DOI:10.1038/s41598-024-60035-4 PMID:38658606

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Molecular mechanism of muscarinic acetylcholine receptor M3 interaction with Gq

Ham D ,  Inoue A ,  Xu J ,  Du Y ,  Chung KY.
Commun Biol   (2024).

DOI:10.1038/s42003-024-06056-1 PMID:38521872

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The role of G protein-coupled receptor kinases in GLP-1R β-arrestin recruitment and internalisation

McNeill SM ,  Lu J ,  Marion C Carino C ,  Inoue A ,  Zhao P ,  Sexton PM ,  Wootten D.
Biochem Pharmacol   (2024).

DOI:10.1016/j.bcp.2024.116119 PMID:38461904

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Development and basic performance verification of a rapid homogeneous bioassay for agonistic antibodies against the thyroid-stimulating hormone receptor

Hoshina M ,  Ojima S ,  Kawasaki A ,  Doi K ,  Ohta S ,  Inoue A ,  Murayama H.
J Immunol Methods   (2024).

DOI:10.1016/j.jim.2024.113655 PMID:38447802

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Designer high-density lipoprotein particles enhance endothelial barrier function and suppress inflammation

Lin YC ,  Swendeman S ,  Moreira IS ,  Ghosh A ,  Kuo A ,  Rosário-Ferreira N ,  Guo S ,  Culbertson A ,  Levesque MV ,  Cartier A ,  Seno T ,  Schmaier A ,  Galvani S ,  Inoue A ,  Parikh SM ,  FitzGerald GA ,  Zurakowski D ,  Liao M ,  Flaumenhaft R ,  Gümüş ZH ,  Hla T.
Sci Signal   (2024).

DOI:10.1126/scisignal.adg9256 PMID:38377179

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Mechanisms of biased agonism by Gα(i/o)-biased stapled peptide agonists of the relaxin-3 receptor

Jayakody T ,  Inoue A ,  Kannan S ,  Nakamura G ,  Kawakami K ,  Mendis K ,  Nguyen TB ,  Li J ,  Herr DR ,  Verma CS ,  Dawe GS.
Sci Signal   (2024).

DOI:10.1126/scisignal.abl5880 PMID:38349968

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GPCR signaling bias: an emerging framework for opioid drug development

Kise R ,  Inoue A.
J Biochem   (2024).

DOI:10.1093/jb/mvae013 PMID:38308136

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Suppression of Mast Cell Activation by GPR35: GPR35 Is a Primary Target of Disodium Cromoglycate

Oka M ,  Akaki S ,  Ohno O ,  Terasaki M ,  Hamaoka-Tamura Y ,  Saito M ,  Kato S ,  Inoue A ,  Aoki J ,  Matsuno K ,  Furuta K ,  Tanaka S.
J Pharmacol Exp Ther   (2024).

DOI:10.1124/jpet.123.002024 PMID:38290974

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Identification of oleic acid as an endogenous ligand of GPR3

Xiong Y ,  Xu Z ,  Li X ,  Wang Y ,  Zhao J ,  Wang N ,  Duan Y ,  Xia R ,  Han Z ,  Qian Y ,  Liang J ,  Zhang A ,  Guo C ,  Inoue A ,  Xia Y ,  Chen Z ,  He Y.
Cell Res   (2024).

DOI:10.1038/s41422-024-00932-5 PMID:38287117

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Interaction modes of human orexin 2 receptor with selective and nonselective antagonists studied by NMR spectroscopy

Imamura K ,  Akagi KI ,  Miyanoiri Y ,  Tsujimoto H ,  Hirokawa T ,  Ashida H ,  Murakami K ,  Inoue A ,  Suno R ,  Ikegami T ,  Sekiyama N ,  Iwata S ,  Kobayashi T ,  Tochio H.
Structure   (2024).

DOI:10.1016/j.str.2023.12.008 PMID:38194963

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Basal interaction of the orphan receptor GPR101 with arrestins leads to constitutive internalization

Abboud D ,  Abboud C ,  Inoue A ,  Twizere JC ,  Hanson J.
Biochem Pharmacol   (2024).

DOI:10.1016/j.bcp.2023.116013 PMID:38151077

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A single-domain intrabody targeting the follicle-stimulating hormone receptor impacts FSH-induced G protein-dependent signalling

Raynaud P ,  Jugnarain V ,  Vaugrente O ,  Vallet A ,  Boulo T ,  Gauthier C ,  Inoue A ,  Sibille N ,  Gauthier C ,  Jean-Alphonse F ,  Reiter E ,  Crépieux P ,  Bruneau G.
FEBS Lett   (2024).

DOI:10.1002/1873-3468.14765 PMID:37923554

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GNAQ/GNA11 Mosaicism Causes Aberrant Calcium Signaling Susceptible to Targeted Therapeutics

Zecchin D ,  Knöpfel N ,  Gluck AK ,  Stevenson M ,  Sauvadet A ,  Polubothu S ,  Barberan-Martin S ,  Michailidis F ,  Bryant D ,  Inoue A ,  Lines KE ,  Hannan FM ,  Semple RK ,  Thakker RV ,  Kinsler VA.
J Invest Dermatol   (2024).

DOI:10.1016/j.jid.2023.08.028 PMID:37802293

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Characterization of the real-time internalization of nine GPCRs reveals distinct dependence on arrestins and G proteins

Møller TC ,  Moo EV ,  Inoue A ,  Pedersen MF ,  Bräuner-Osborne H.
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res   (2024).

DOI:10.1016/j.bbamcr.2023.119584 PMID:37714305

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G protein-biased LPAR1 agonism of prototypic antidepressants: Implication in the identification of novel therapeutic target for depression

Kajitani N ,  Okada-Tsuchioka M ,  Inoue A ,  Miyano K ,  Masuda T ,  Boku S ,  Iwamoto K ,  Ohtsuki S ,  Uezono Y ,  Aoki J ,  Takebayashi M.
Neuropsychopharmacology   (2024).

DOI:10.1038/s41386-023-01727-9 PMID:37673966

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Reply to: How carvedilol does not activate β(2)-adrenoceptors

Kostenis E ,  Gomeza J ,  Miess-Tanneberg E ,  Blum NK ,  Benkel T ,  Chevigné A ,  Hoffmann C ,  Kolb P ,  Nikolaev V ,  Waldhoer M ,  Szpakowska M ,  Inoue A ,  Schulz S.
Nat Commun   (2023).

DOI:10.1038/s41467-023-42849-4 PMID:38036502

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Structural basis for ligand recognition and signaling of hydroxy-carboxylic acid receptor 2

Park JH ,  Kawakami K ,  Ishimoto N ,  Ikuta T ,  Ohki M ,  Ekimoto T ,  Ikeguchi M ,  Lee DS ,  Lee YH ,  Tame JRH ,  Inoue A ,  Park SY.
Nat Commun   (2023).

DOI:10.1038/s41467-023-42764-8 PMID:37932263

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Stepwise phosphorylation of BLT1 defines complex assemblies with β-arrestin serving distinct functions

Tatsumi R ,  Aihara S ,  Matsune S ,  Aoki J ,  Inoue A ,  Shimizu T ,  Nakamura M.
FASEB J   (2023).

DOI:10.1096/fj.202301440R PMID:37795742

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Gαs is dispensable for β-arrestin coupling but dictates GRK selectivity and is predominant for gene expression regulation by β2-adrenergic receptor

Burghi V ,  Paradis JS ,  Officer A ,  Adame-Garcia SR ,  Wu X ,  Matthees ESF ,  Barsi-Rhyne B ,  Ramms DJ ,  Clubb L ,  Acosta M ,  Tamayo P ,  Bouvier M ,  Inoue A ,  von Zastrow M ,  Hoffmann C ,  Gutkind JS.
J Biol Chem   (2023).

DOI:10.1016/j.jbc.2023.105293 PMID:37774973

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Eriodictyol and thymonin act as GPR35 agonists

Nakashima F ,  Qi Loh W ,  Wakabayashi M ,  Shimomura S ,  Hattori H ,  Kita M ,  Inoue A ,  Uchida K ,  Shibata T.
Biosci Biotechnol Biochem   (2023).

DOI:10.1093/bbb/zbad125 PMID:37667527

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Chemogenetic activation of G(12) signaling enhances adipose tissue browning

Ono Y ,  Ito R ,  Arai K ,  Singh G ,  Saitoh T ,  Russell RB ,  Raimondi F ,  Aoki J ,  Sakai J ,  Inoue A.
Signal Transduct Target Ther   (2023).

DOI:10.1038/s41392-023-01524-2 PMID:37599327

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Molecular insights into intrinsic transducer-coupling bias in the CXCR4-CXCR7 system

Sarma P ,  Carino CMC ,  Seetharama D ,  Pandey S ,  Dwivedi-Agnihotri H ,  Rui X ,  Cao Y ,  Kawakami K ,  Kumari P ,  Chen YC ,  Luker KE ,  Yadav PN ,  Luker GD ,  Laporte SA ,  Chen X ,  Inoue A ,  Shukla AK.
Nat Commun   (2023).

DOI:10.1038/s41467-023-40482-9 PMID:37558722

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Transcriptome Profiling of Anhidrotic Eccrine Sweat Glands Reveals that Olfactory Receptors on Eccrine Sweat Glands Regulate Perspiration in a Ligand-Dependent Manner

Murayama N ,  Miyaki T ,  Okuzaki D ,  Shibata Y ,  Koji T ,  Inoue A ,  Aoki J ,  Hayashi H ,  Tanaka Y ,  Murota H.
JID Innov   (2023).

DOI:10.1016/j.xjidi.2023.100196 PMID:37533582

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GPCRome-wide analysis of G-protein-coupling diversity using a computational biology approach

Matic M ,  Miglionico P ,  Tatsumi M ,  Inoue A ,  Raimondi F.
Nat Commun   (2023).

DOI:10.1038/s41467-023-40045-y PMID:37468476

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Structural basis of CXC chemokine receptor 1 ligand binding and activation

Ishimoto N ,  Park JH ,  Kawakami K ,  Tajiri M ,  Mizutani K ,  Akashi S ,  Tame JRH ,  Inoue A ,  Park SY.
Nat Commun   (2023).

DOI:10.1038/s41467-023-39799-2 PMID:37433790

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A(2B) adenosine receptor activation and modulation by protein kinase C

Gao ZG ,  Levitan IM ,  Inoue A ,  Wei Q ,  Jacobson KA.
iScience   (2023).

DOI:10.1016/j.isci.2023.107178 PMID:37404375

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Isosteric Replacement of Ester Linkage of Lysophospholipids with Heteroaromatic Rings Retains Potency and Subtype Selectivity

Ikubo M ,  Uwamizu A ,  Chen L ,  Nakamura S ,  Sayama M ,  Kawana H ,  Otani Y ,  Kano K ,  Inoue A ,  Aoki J ,  Ohwada T.
Chem Pharm Bull (Tokyo)   (2023).

DOI:10.1248/cpb.c23-00250 PMID:37394607

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Class B1 GPCR activation by an intracellular agonist

Kobayashi K ,  Kawakami K ,  Kusakizako T ,  Tomita A ,  Nishimura M ,  Sawada K ,  Okamoto HH ,  Hiratsuka S ,  Nakamura G ,  Kuwabara R ,  Noda H ,  Muramatsu H ,  Shimizu M ,  Taguchi T ,  Inoue A ,  Murata T ,  Nureki O.
Nature   (2023).

DOI:10.1038/s41586-023-06169-3 PMID:37286611

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Molecular mechanism of fatty acid activation of FFAR1

Kumari P ,  Inoue A ,  Chapman K ,  Lian P ,  Rosenbaum DM.
Proc Natl Acad Sci U S A   (2023).

DOI:10.1073/pnas.2219569120 PMID:37216523

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Activation of the urotensin-II receptor by remdesivir induces cardiomyocyte dysfunction

Ogawa A ,  Ohira S ,  Kato Y ,  Ikuta T ,  Yanagida S ,  Mi X ,  Ishii Y ,  Kanda Y ,  Nishida M ,  Inoue A ,  Wei FY.
Commun Biol   (2023).

DOI:10.1038/s42003-023-04888-x PMID:37173432

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Structural basis for activation of CB1 by an endocannabinoid analog

Krishna Kumar K ,  Robertson MJ ,  Thadhani E ,  Wang H ,  Suomivuori CM ,  Powers AS ,  Ji L ,  Nikas SP ,  Dror RO ,  Inoue A ,  Makriyannis A ,  Skiniotis G ,  Kobilka B.
Nat Commun   (2023).

DOI:10.1038/s41467-023-37864-4 PMID:37160876

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Structure-affinity and structure-residence time relationships of macrocyclic Gα(q) protein inhibitors

Voss JH ,  Crüsemann M ,  Bartling CRO ,  Kehraus S ,  Inoue A ,  König GM ,  Strømgaard K ,  Müller CE.
iScience   (2023).

DOI:10.1016/j.isci.2023.106492 PMID:37091255

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Endocytic proteins mediating GPR15 receptor internalization provide insight into the underlying mechanisms

Deng Y ,  Moo EV ,  Inoue A ,  Bräuner-Osborne H.
FEBS Lett   (2023).

DOI:10.1002/1873-3468.14622 PMID:37051832

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Design and Synthesis of Orexin 1 Receptor-Selective Agonists

Iio K ,  Hashimoto K ,  Nagumo Y ,  Amezawa M ,  Hasegawa T ,  Yamamoto N ,  Kutsumura N ,  Takeuchi K ,  Ishikawa Y ,  Yamamoto H ,  Tokuda A ,  Sato T ,  Uchida Y ,  Inoue A ,  Tanimura R ,  Yanagisawa M ,  Nagase H ,  Saitoh T.
J Med Chem   (2023).

DOI:10.1021/acs.jmedchem.2c01773 PMID:37043436

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Function and dynamics of the intrinsically disordered carboxyl terminus of β2 adrenergic receptor

Heng J ,  Hu Y ,  Pérez-Hernández G ,  Inoue A ,  Zhao J ,  Ma X ,  Sun X ,  Kawakami K ,  Ikuta T ,  Ding J ,  Yang Y ,  Zhang L ,  Peng S ,  Niu X ,  Li H ,  Guixà-González R ,  Jin C ,  Hildebrand PW ,  Chen C ,  Kobilka BK.
Nat Commun   (2023).

DOI:10.1038/s41467-023-37233-1 PMID:37037825

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Phosphorylation barcodes direct biased chemokine signaling at CXCR3

Eiger DS ,  Smith JS ,  Shi T ,  Stepniewski TM ,  Tsai CF ,  Honeycutt C ,  Boldizsar N ,  Gardner J ,  Nicora CD ,  Moghieb AM ,  Kawakami K ,  Choi I ,  Hicks C ,  Zheng K ,  Warman A ,  Alagesan P ,  Knape NM ,  Huang O ,  Silverman JD ,  Smith RD ,  Inoue A ,  Selent J ,  Jacobs JM ,  Rajagopal S.
Cell Chem Biol   (2023).

DOI:10.1016/j.chembiol.2023.03.006 PMID:37030291

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Migration mediated by the oxysterol receptor GPR183 depends on arrestin coupling but not receptor internalization

Kjær VMS ,  Daugvilaite V ,  Stepniewski TM ,  Madsen CM ,  Jørgensen AS ,  Bhuskute KR ,  Inoue A ,  Ulven T ,  Benned-Jensen T ,  Hjorth SA ,  Hjortø GM ,  Moo EV ,  Selent J ,  Rosenkilde MM.
Sci Signal   (2023).

DOI:10.1126/scisignal.abl4283 PMID:37014928

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Phosphorylation barcodes direct biased chemokine signaling at CXCR3

Eiger DS ,  Smith JS ,  Shi T ,  Stepniewski TM ,  Tsai CF ,  Honeycutt C ,  Boldizsar N ,  Gardner J ,  Nicora CD ,  Moghieb AM ,  Kawakami K ,  Choi I ,  Zheng K ,  Warman A ,  Alagesan P ,  Knape NM ,  Huang O ,  Silverman JD ,  Smith RD ,  Inoue A ,  Selent J ,  Jacobs JM ,  Rajagopal S.
bioRxiv   (2023).

DOI:10.1101/2023.03.14.532634 PMID:36993369

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Exploration of LPS(2) agonist binding modes using the combination of a new hydrophobic scaffold and homology modeling

Chen L ,  Uwamizu A ,  Sayama M ,  Kano K ,  Otani Y ,  Kondo S ,  Inoue A ,  Aoki J ,  Ohwada T.
Eur J Med Chem   (2023).

DOI:10.1016/j.ejmech.2023.115271 PMID:36965226

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Structural basis of lysophosphatidylserine receptor GPR174 ligand recognition and activation

Liang J ,  Inoue A ,  Ikuta T ,  Xia R ,  Wang N ,  Kawakami K ,  Xu Z ,  Qian Y ,  Zhu X ,  Zhang A ,  Guo C ,  Huang Z ,  He Y.
Nat Commun   (2023).

DOI:10.1038/s41467-023-36575-0 PMID:36823105

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Identification and Functional Characterization of Fungal Chalcone Synthase and Chalcone Isomerase

Furumura S ,  Ozaki T ,  Sugawara A ,  Morishita Y ,  Tsukada K ,  Ikuta T ,  Inoue A ,  Asai T.
J Nat Prod   (2023).

DOI:10.1021/acs.jnatprod.2c01027 PMID:36762727

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Generation of Gαi knock-out HEK293 cells illuminates Gαi-coupling diversity of GPCRs

Ono Y ,  Kawakami K ,  Nakamura G ,  Ishida S ,  Aoki J ,  Inoue A.
Commun Biol   (2023).

DOI:10.1038/s42003-023-04465-2 PMID:36709222

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Structural and dynamic insights into supra-physiological activation and allosteric modulation of a muscarinic acetylcholine receptor

Xu J ,  Wang Q ,  Hübner H ,  Hu Y ,  Niu X ,  Wang H ,  Maeda S ,  Inoue A ,  Tao Y ,  Gmeiner P ,  Du Y ,  Jin C ,  Kobilka BK.
Nat Commun   (2023).

DOI:10.1038/s41467-022-35726-z PMID:36690613

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Ligands selectively tune the local and global motions of neurotensin receptor 1 (NTS(1))

Bumbak F ,  Pons M ,  Inoue A ,  Paniagua JC ,  Yan F ,  Wu H ,  Robson SA ,  Bathgate RAD ,  Scott DJ ,  Gooley PR ,  Ziarek JJ.
Cell Rep   (2023).

DOI:10.1016/j.celrep.2023.112015 PMID:36680775

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Ectodomain shedding of EGFR ligands serves as an activation readout for TRP channels

Tatsumi M ,  Kishi T ,  Ishida S ,  Kawana H ,  Uwamizu A ,  Ono Y ,  Kawakami K ,  Aoki J ,  Inoue A.
PLoS One   (2023).

DOI:10.1371/journal.pone.0280448 PMID:36668668

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Medium-chain fatty acids suppress lipotoxicity-induced hepatic fibrosis via the immunomodulating receptor GPR84

Ohue-Kitano R ,  Nonaka H ,  Nishida A ,  Masujima Y ,  Takahashi D ,  Ikeda T ,  Uwamizu A ,  Tanaka M ,  Kohjima M ,  Igarashi M ,  Katoh H ,  Tanaka T ,  Inoue A ,  Suganami T ,  Hase K ,  Ogawa Y ,  Aoki J ,  Kimura I.
JCI Insight   (2023).

DOI:10.1172/jci.insight.165469 PMID:36480287

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Constitutively active GPR43 is crucial for proper leukocyte differentiation

Miyasato S ,  Iwata K ,  Mura R ,  Nakamura S ,  Yanagida K ,  Shindou H ,  Nagata Y ,  Kawahara M ,  Yamaguchi S ,  Aoki J ,  Inoue A ,  Nagamune T ,  Shimizu T ,  Nakamura M.
FASEB J   (2023).

DOI:10.1096/fj.202201591R PMID:36468834

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Insights into distinct signaling profiles of the µOR activated by diverse agonists

Qu Q ,  Huang W ,  Aydin D ,  Paggi JM ,  Seven AB ,  Wang H ,  Chakraborty S ,  Che T ,  DiBerto JF ,  Robertson MJ ,  Inoue A ,  Suomivuori CM ,  Roth BL ,  Majumdar S ,  Dror RO ,  Kobilka BK ,  Skiniotis G.
Nat Chem Biol   (2023).

DOI:10.1038/s41589-022-01208-y PMID:36411392

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Antagonist of sphingosine 1-phosphate receptor 3 reduces cold injury of rat donor hearts for transplantation

Kanemitsu E ,  Zhao X ,  Iwaisako K ,  Inoue A ,  Takeuchi A ,  Yagi S ,  Masumoto H ,  Ohara H ,  Hosokawa M ,  Awaya T ,  Aoki J ,  Hatano E ,  Uemoto S ,  Hagiwara M.
Transl Res   (2023).

DOI:10.1016/j.trsl.2022.11.003 PMID:36347491

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Control of Gα(q) signaling dynamics and GPCR cross-talk by GRKs

Xiang G ,  Acosta-Ruiz A ,  Radoux-Mergault A ,  Kristt M ,  Kim J ,  Moon JD ,  Broichhagen J ,  Inoue A ,  Lee FS ,  Stoeber M ,  Dittman JS ,  Levitz J.
Sci Adv   (2022).

DOI:10.1126/sciadv.abq3363 PMID:36427324

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How Carvedilol activates β(2)-adrenoceptors

Benkel T ,  Zimmermann M ,  Zeiner J ,  Bravo S ,  Merten N ,  Lim VJY ,  Matthees ESF ,  Drube J ,  Miess-Tanneberg E ,  Malan D ,  Szpakowska M ,  Monteleone S ,  Grimes J ,  Koszegi Z ,  Lanoiselée Y ,  O'Brien S ,  Pavlaki N ,  Dobberstein N ,  Inoue A ,  Nikolaev V ,  Calebiro D ,  Chevigné A ,  Sasse P ,  Schulz S ,  Hoffmann C ,  Kolb P ,  Waldhoer M ,  Simon K ,  Gomeza J ,  Kostenis E.
Nat Commun   (2022).

DOI:10.1038/s41467-022-34765-w PMID:36402762

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Membrane phosphoinositides regulate GPCR-β-arrestin complex assembly and dynamics

Janetzko J ,  Kise R ,  Barsi-Rhyne B ,  Siepe DH ,  Heydenreich FM ,  Kawakami K ,  Masureel M ,  Maeda S ,  Garcia KC ,  von Zastrow M ,  Inoue A ,  Kobilka BK.
Cell   (2022).

DOI:10.1016/j.cell.2022.10.018 PMID:36368322

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Enhanced membrane binding of oncogenic G protein αqQ209L confers resistance to inhibitor YM-254890

Randolph CE ,  Dwyer MB ,  Aumiller JL ,  Dixon AJ ,  Inoue A ,  Osei-Owusu P ,  Wedegaertner PB.
J Biol Chem   (2022).

DOI:10.1016/j.jbc.2022.102538 PMID:36174676

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β-arrestin1 and 2 exhibit distinct phosphorylation-dependent conformations when coupling to the same GPCR in living cells

Haider RS ,  Matthees ESF ,  Drube J ,  Reichel M ,  Zabel U ,  Inoue A ,  Chevigné A ,  Krasel C ,  Deupi X ,  Hoffmann C.
Nat Commun   (2022).

DOI:10.1038/s41467-022-33307-8 PMID:36163356

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Structural insights into the G protein selectivity revealed by the human EP3-G(i) signaling complex

Suno R ,  Sugita Y ,  Morimoto K ,  Takazaki H ,  Tsujimoto H ,  Hirose M ,  Suno-Ikeda C ,  Nomura N ,  Hino T ,  Inoue A ,  Iwasaki K ,  Kato T ,  Iwata S ,  Kobayashi T.
Cell Rep   (2022).

DOI:10.1016/j.celrep.2022.111323 PMID:36103815

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Functional rewiring of G protein-coupled receptor signaling in human labor

Walker AR ,  Larsen CB ,  Kundu S ,  Stavrinidis C ,  Kim SH ,  Inoue A ,  Woodward DF ,  Lee YS ,  Migale R ,  MacIntyre DA ,  Terzidou V ,  Fanelli F ,  Khanjani S ,  Bennett PR ,  Hanyaloglu AC.
Cell Rep   (2022).

DOI:10.1016/j.celrep.2022.111318 PMID:36070698

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Allosteric modulation of GPCR-induced β-arrestin trafficking and signaling by a synthetic intrabody

Baidya M ,  Chaturvedi M ,  Dwivedi-Agnihotri H ,  Ranjan A ,  Devost D ,  Namkung Y ,  Stepniewski TM ,  Pandey S ,  Baruah M ,  Panigrahi B ,  Sarma P ,  Yadav MK ,  Maharana J ,  Banerjee R ,  Kawakami K ,  Inoue A ,  Selent J ,  Laporte SA ,  Hébert TE ,  Shukla AK.
Nat Commun   (2022).

DOI:10.1038/s41467-022-32386-x PMID:35941121

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Endogenous ligand recognition and structural transition of a human PTH receptor

Kobayashi K ,  Kawakami K ,  Kusakizako T ,  Miyauchi H ,  Tomita A ,  Kobayashi K ,  Shihoya W ,  Yamashita K ,  Nishizawa T ,  Kato HE ,  Inoue A ,  Nureki O.
Mol Cell   (2022).

DOI:10.1016/j.molcel.2022.07.003 PMID:35932760

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Structure of the human galanin receptor 2 bound to galanin and Gq reveals the basis of ligand specificity and how binding affects the G-protein interface

Heo Y ,  Ishimoto N ,  Jeon YE ,  Yun JH ,  Ohki M ,  Anraku Y ,  Sasaki M ,  Kita S ,  Fukuhara H ,  Ikuta T ,  Kawakami K ,  Inoue A ,  Maenaka K ,  Tame JRH ,  Lee W ,  Park SY.
PLoS Biol   (2022).

DOI:10.1371/journal.pbio.3001714 PMID:35913979

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Michaelis-Menten Quantification of Ligand Signaling Bias Applied to the Promiscuous Vasopressin V2 Receptor

Heydenreich FM ,  Plouffe B ,  Rizk A ,  Milić D ,  Zhou J ,  Breton B ,  Le Gouill C ,  Inoue A ,  Bouvier M ,  Veprintsev DB.
Mol Pharmacol   (2022).

DOI:10.1124/molpharm.122.000497 PMID:35779859

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Effect of Ligands and Transducers on the Neurotensin Receptor 1 Conformational Ensemble

Dixon AD ,  Inoue A ,  Robson SA ,  Culhane KJ ,  Trinidad JC ,  Sivaramakrishnan S ,  Bumbak F ,  Ziarek JJ.
J Am Chem Soc   (2022).

DOI:10.1021/jacs.2c00828 PMID:35647863

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PRECOGx: exploring GPCR signaling mechanisms with deep protein representations

Matic M ,  Singh G ,  Carli F ,  De Oliveira Rosa N ,  Miglionico P ,  Magni L ,  Gutkind JS ,  Russell RB ,  Inoue A ,  Raimondi F.
Nucleic Acids Res   (2022).

DOI:10.1093/nar/gkac426 PMID:35639758

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An intrabody sensor to monitor conformational activation of β-arrestins

Dwivedi-Agnihotri H ,  Sarma P ,  Deeksha S ,  Kawakami K ,  Inoue A ,  Shukla AK.
Methods Cell Biol   (2022).

DOI:10.1016/bs.mcb.2021.12.023 PMID:35623705

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Agonist-Dependent Coupling of the Promiscuous Adenosine A(2B) Receptor to Gα Protein Subunits

Voss JH ,  Mahardhika AB ,  Inoue A ,  Müller CE.
ACS Pharmacol Transl Sci   (2022).

DOI:10.1021/acsptsci.2c00020 PMID:35592437

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Abnormal male reproduction and embryonic development induced by downregulation of a phospholipid fatty acid-introducing enzyme Lpgat1 in zebrafish

Shibata T ,  Kawana H ,  Nishino Y ,  Ito Y ,  Sato H ,  Onishi H ,  Kano K ,  Inoue A ,  Taketomi Y ,  Murakami M ,  Kofuji S ,  Nishina H ,  Miyazawa A ,  Kono N ,  Aoki J.
Sci Rep   (2022).

DOI:10.1038/s41598-022-11002-4 PMID:35508627

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Activation and allosteric regulation of the orphan GPR88-Gi1 signaling complex

Chen G ,  Xu J ,  Inoue A ,  Schmidt MF ,  Bai C ,  Lu Q ,  Gmeiner P ,  Liu Z ,  Du Y.
Nat Commun   (2022).

DOI:10.1038/s41467-022-30081-5 PMID:35501348

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Cryo-EM structures of the β(3) adrenergic receptor bound to solabegron and isoproterenol

Nureki I ,  Kobayashi K ,  Tanaka T ,  Demura K ,  Inoue A ,  Shihoya W ,  Nureki O.
Biochem Biophys Res Commun   (2022).

DOI:10.1016/j.bbrc.2022.04.065 PMID:35489202

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GPCR-mediated β-arrestin activation deconvoluted with single-molecule precision

Asher WB ,  Terry DS ,  Gregorio GGA ,  Kahsai AW ,  Borgia A ,  Xie B ,  Modak A ,  Zhu Y ,  Jang W ,  Govindaraju A ,  Huang LY ,  Inoue A ,  Lambert NA ,  Gurevich VV ,  Shi L ,  Lefkowitz RJ ,  Blanchard SC ,  Javitch JA.
Cell   (2022).

DOI:10.1016/j.cell.2022.03.042 PMID:35483373

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OZITX, a pertussis toxin-like protein for occluding inhibitory G protein signalling including Gα(z)

Keen AC ,  Pedersen MH ,  Lemel L ,  Scott DJ ,  Canals M ,  Littler DR ,  Beddoe T ,  Ono Y ,  Shi L ,  Inoue A ,  Javitch JA ,  Lane JR.
Commun Biol   (2022).

DOI:10.1038/s42003-022-03191-5 PMID:35322196

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Biased agonists of the chemokine receptor CXCR3 differentially signal through Gα(i):β-arrestin complexes

Zheng K ,  Smith JS ,  Eiger DS ,  Warman A ,  Choi I ,  Honeycutt CC ,  Boldizsar N ,  Gundry JN ,  Pack TF ,  Inoue A ,  Caron MG ,  Rajagopal S.
Sci Signal   (2022).

DOI:10.1126/scisignal.abg5203 PMID:35316095

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Common coupling map advances GPCR-G protein selectivity

Hauser AS ,  Avet C ,  Normand C ,  Mancini A ,  Inoue A ,  Bouvier M ,  Gloriam DE.
Elife   (2022).

DOI:10.7554/eLife.74107 PMID:35302494

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Secreted phospholipase A(2) modifies extracellular vesicles and accelerates B cell lymphoma

Kudo K ,  Miki Y ,  Carreras J ,  Nakayama S ,  Nakamoto Y ,  Ito M ,  Nagashima E ,  Yamamoto K ,  Higuchi H ,  Morita SY ,  Inoue A ,  Aoki J ,  Ando K ,  Nakamura N ,  Murakami M ,  Kotani A.
Cell Metab   (2022).

DOI:10.1016/j.cmet.2022.02.011 PMID:35294862

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Phenotypic evaluation of constitutive GPCR/G-protein signaling in zebrafish embryos and larvae

Shibata T ,  Kawakami K ,  Kawana H ,  Aoki J ,  Inoue A.
Biochem Biophys Res Commun   (2022).

DOI:10.1016/j.bbrc.2022.02.098 PMID:35255436

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Lateral access mechanism of LPA receptor probed by molecular dynamics simulation

Suenaga R ,  Takemoto M ,  Inoue A ,  Ishitani R ,  Nureki O.
PLoS One   (2022).

DOI:10.1371/journal.pone.0263296 PMID:35113924

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Heterotrimeric Gq proteins act as a switch for GRK5/6 selectivity underlying β-arrestin transducer bias

Kawakami K ,  Yanagawa M ,  Hiratsuka S ,  Yoshida M ,  Ono Y ,  Hiroshima M ,  Ueda M ,  Aoki J ,  Sako Y ,  Inoue A.
Nat Commun   (2022).

DOI:10.1038/s41467-022-28056-7 PMID:35078997

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Intestinal microbe-dependent ω3 lipid metabolite αKetoA prevents inflammatory diseases in mice and cynomolgus macaques

Nagatake T ,  Kishino S ,  Urano E ,  Murakami H ,  Kitamura N ,  Konishi K ,  Ohno H ,  Tiwari P ,  Morimoto S ,  Node E ,  Adachi J ,  Abe Y ,  Isoyama J ,  Sawane K ,  Honda T ,  Inoue A ,  Uwamizu A ,  Matsuzaka T ,  Miyamoto Y ,  Hirata SI ,  Saika A ,  Shibata Y ,  Hosomi K ,  Matsunaga A ,  Shimano H ,  Arita M ,  Aoki J ,  Oka M ,  Matsutani A ,  Tomonaga T ,  Kabashima K ,  Miyachi M ,  Yasutomi Y ,  Ogawa J ,  Kunisawa J.
Mucosal Immunol   (2022).

DOI:10.1038/s41385-021-00477-5 PMID:35013573

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Structural basis of sphingosine-1-phosphate receptor 1 activation and biased agonism

Xu Z ,  Ikuta T ,  Kawakami K ,  Kise R ,  Qian Y ,  Xia R ,  Sun MX ,  Zhang A ,  Guo C ,  Cai XH ,  Huang Z ,  Inoue A ,  He Y.
Nat Chem Biol   (2022).

DOI:10.1038/s41589-021-00930-3 PMID:34937912

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Synthesis of unnatural morphinan compounds to induce itch-like behaviors in mice: Towards the development of MRGPRX2 selective ligands

Iio K ,  Kutsumura N ,  Nagumo Y ,  Saitoh T ,  Tokuda A ,  Hashimoto K ,  Yamamoto N ,  Kise R ,  Inoue A ,  Mizoguchi H ,  Nagase H.
Bioorg Med Chem Lett   (2022).

DOI:10.1016/j.bmcl.2021.128485 PMID:34861349

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Phenylalanine 193 in Extracellular Loop 2 of the β (2)-Adrenergic Receptor Coordinates β-Arrestin Interaction

Ippolito M ,  De Pascali F ,  Inoue A ,  Benovic JL.
Mol Pharmacol   (2022).

DOI:10.1124/molpharm.121.000332 PMID:34853152

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Novel interaction between neurotrophic factor-α1/carboxypeptidase E and serotonin receptor, 5-HTR1E, protects human neurons against oxidative/neuroexcitotoxic stress via β-arrestin/ERK signaling

Sharma VK ,  Yang X ,  Kim SK ,  Mafi A ,  Saiz-Sanchez D ,  Villanueva-Anguita P ,  Xiao L ,  Inoue A ,  Goddard WA 3rd ,  Loh YP.
Cell Mol Life Sci   (2021).

DOI:10.1007/s00018-021-04021-3 PMID:34966948

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Vibrational spectroscopy analysis of ligand efficacy in human M(2) muscarinic acetylcholine receptor (M(2)R)

Katayama K ,  Suzuki K ,  Suno R ,  Kise R ,  Tsujimoto H ,  Iwata S ,  Inoue A ,  Kobayashi T ,  Kandori H.
Commun Biol   (2021).

DOI:10.1038/s42003-021-02836-1 PMID:34815515

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An ATX-LPA(6)-Gα(13)-ROCK axis shapes and maintains caudal vein plexus in zebrafish

Okasato R ,  Kano K ,  Kise R ,  Inoue A ,  Fukuhara S ,  Aoki J.
iScience   (2021).

DOI:10.1016/j.isci.2021.103254 PMID:34755093

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Label-Free Investigations on the G Protein Dependent Signaling Pathways of Histamine Receptors

Seibel-Ehlert U ,  Plank N ,  Inoue A ,  Bernhardt G ,  Strasser A.
Int J Mol Sci   (2021).

DOI:10.3390/ijms22189739 PMID:34575903

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Corrigendum to BRET-based assay to monitor EGFR transactivation by the AT1R reveals Gq/11 protein-independent activation and AT1R-EGFR complexes [Biochem. Pharmacol. 158 (2108) 232-242]

O'Brien SL ,  Johnstone EKM ,  Devost D ,  Conroy J ,  Reichelt ME ,  Purdue BW ,  Ayoub MA ,  Kawai T ,  Inoue A ,  Eguchi S ,  Hébert TE ,  Pfleger KDG ,  Thomas WG.
Biochem Pharmacol   (2021).

DOI:10.1016/j.bcp.2021.114756 PMID:34509100

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Unraveling binding mechanism and kinetics of macrocyclic Gα(q) protein inhibitors

Voss JH ,  Nagel J ,  Rafehi M ,  Guixà-González R ,  Malfacini D ,  Patt J ,  Kehraus S ,  Inoue A ,  König GM ,  Kostenis E ,  Deupi X ,  Namasivayam V ,  Müller CE.
Pharmacol Res   (2021).

DOI:10.1016/j.phrs.2021.105880 PMID:34506902

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Cryo-EM structure of the human MT(1)-G(i) signaling complex

Okamoto HH ,  Miyauchi H ,  Inoue A ,  Raimondi F ,  Tsujimoto H ,  Kusakizako T ,  Shihoya W ,  Yamashita K ,  Suno R ,  Nomura N ,  Kobayashi T ,  Iwata S ,  Nishizawa T ,  Nureki O.
Nat Struct Mol Biol   (2021).

DOI:10.1038/s41594-021-00634-1 PMID:34354246

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Cryo-EM structure of the β3-adrenergic receptor reveals the molecular basis of subtype selectivity

Nagiri C ,  Kobayashi K ,  Tomita A ,  Kato M ,  Kobayashi K ,  Yamashita K ,  Nishizawa T ,  Inoue A ,  Shihoya W ,  Nureki O.
Mol Cell   (2021).

DOI:10.1016/j.molcel.2021.06.024 PMID:34314699

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Receptor Activity-Modifying Protein 2 (RAMP2) alters glucagon receptor trafficking in hepatocytes with functional effects on receptor signalling

McGlone ER ,  Manchanda Y ,  Jones B ,  Pickford P ,  Inoue A ,  Carling D ,  Bloom SR ,  Tan T ,  Tomas A.
Mol Metab   (2021).

DOI:10.1016/j.molmet.2021.101296 PMID:34271220

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Switching Lysophosphatidylserine G Protein-Coupled Receptor Agonists to Antagonists by Acylation of the Hydrophilic Serine Amine

Sayama M ,  Uwamizu A ,  Ikubo M ,  Chen L ,  Yan G ,  Otani Y ,  Inoue A ,  Aoki J ,  Ohwada T.
J Med Chem   (2021).

DOI:10.1021/acs.jmedchem.1c00347 PMID:34233115

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Extracellular succinate hyperpolarizes M2 macrophages through SUCNR1/GPR91-mediated Gq signaling

Trauelsen M ,  Hiron TK ,  Lin D ,  Petersen JE ,  Breton B ,  Husted AS ,  Hjorth SA ,  Inoue A ,  Frimurer TM ,  Bouvier M ,  O'Callaghan CA ,  Schwartz TW.
Cell Rep   (2021).

DOI:10.1016/j.celrep.2021.109246 PMID:34133934

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Endogenous agonist-bound S1PR3 structure reveals determinants of G protein-subtype bias

Maeda S ,  Shiimura Y ,  Asada H ,  Hirata K ,  Luo F ,  Nango E ,  Tanaka N ,  Toyomoto M ,  Inoue A ,  Aoki J ,  Iwata S ,  Hagiwara M.
Sci Adv   (2021).

DOI:10.1126/sciadv.abf5325 PMID:34108205

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Heterogeneity of G protein activation by the calcium-sensing receptor

Abid HA ,  Inoue A ,  Gorvin CM.
J Mol Endocrinol   (2021).

DOI:10.1530/JME-21-0058 PMID:34077389

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Smoothened transduces Hedgehog signals via activity-dependent sequestration of PKA catalytic subunits

Arveseth CD ,  Happ JT ,  Hedeen DS ,  Zhu JF ,  Capener JL ,  Klatt Shaw D ,  Deshpande I ,  Liang J ,  Xu J ,  Stubben SL ,  Nelson IB ,  Walker MF ,  Kawakami K ,  Inoue A ,  Krogan NJ ,  Grunwald DJ ,  Hüttenhain R ,  Manglik A ,  Myers BR.
PLoS Biol   (2021).

DOI:10.1371/journal.pbio.3001191 PMID:33886552

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A novel luminescence-based β-arrestin recruitment assay for unmodified receptors

Hauge Pedersen M ,  Pham J ,  Mancebo H ,  Inoue A ,  Asher WB ,  Javitch JA.
J Biol Chem   (2021).

DOI:10.1016/j.jbc.2021.100503 PMID:33684444

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An experimental strategy to probe Gq contribution to signal transduction in living cells

Patt J ,  Alenfelder J ,  Pfeil EM ,  Voss JH ,  Merten N ,  Eryilmaz F ,  Heycke N ,  Rick U ,  Inoue A ,  Kehraus S ,  Deupi X ,  Müller CE ,  König GM ,  Crüsemann M ,  Kostenis E.
J Biol Chem   (2021).

DOI:10.1016/j.jbc.2021.100472 PMID:33639168

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Design and Characterization of an Intracellular Covalent Ligand for CC Chemokine Receptor 2

Ortiz Zacarías NV ,  Chahal KK ,  Šimková T ,  van der Horst C ,  Zheng Y ,  Inoue A ,  Theunissen E ,  Mallee L ,  van der Es D ,  Louvel J ,  IJzerman AP ,  Handel TM ,  Kufareva I ,  Heitman LH.
J Med Chem   (2021).

DOI:10.1021/acs.jmedchem.0c01137 PMID:33600174

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S1PR3-G(12)-biased agonist ALESIA targets cancer metabolism and promotes glucose starvation

Toyomoto M ,  Inoue A ,  Iida K ,  Denawa M ,  Kii I ,  Ngako Kadji FM ,  Kishi T ,  Im D ,  Shimamura T ,  Onogi H ,  Yoshida S ,  Iwata S ,  Aoki J ,  Hosoya T ,  Hagiwara M.
Cell Chem Biol   (2021).

DOI:10.1016/j.chembiol.2021.01.004 PMID:33561428

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Noncanonical scaffolding of G(αi) and β-arrestin by G protein-coupled receptors

Smith JS ,  Pack TF ,  Inoue A ,  Lee C ,  Zheng K ,  Choi I ,  Eiger DS ,  Warman A ,  Xiong X ,  Ma Z ,  Viswanathan G ,  Levitan IM ,  Rochelle LK ,  Staus DP ,  Snyder JC ,  Kahsai AW ,  Caron MG ,  Rajagopal S.
Science   (2021).

DOI:10.1126/science.aay1833 PMID:33479120

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N(6)-methyladenosine (m(6)A) is an endogenous A3 adenosine receptor ligand

Ogawa A ,  Nagiri C ,  Shihoya W ,  Inoue A ,  Kawakami K ,  Hiratsuka S ,  Aoki J ,  Ito Y ,  Suzuki T ,  Suzuki T ,  Inoue T ,  Nureki O ,  Tanihara H ,  Tomizawa K ,  Wei FY.
Mol Cell   (2021).

DOI:10.1016/j.molcel.2020.12.038 PMID:33472058

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Thioesterase-mediated side chain transesterification generates potent Gq signaling inhibitor FR900359

Hermes C ,  Richarz R ,  Wirtz DA ,  Patt J ,  Hanke W ,  Kehraus S ,  Voß JH ,  Küppers J ,  Ohbayashi T ,  Namasivayam V ,  Alenfelder J ,  Inoue A ,  Mergaert P ,  Gütschow M ,  Müller CE ,  Kostenis E ,  König GM ,  Crüsemann M.
Nat Commun   (2021).

DOI:10.1038/s41467-020-20418-3 PMID:33420046

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Genetic and biased agonist-mediated reductions in β-arrestin recruitment prolong cAMP signaling at glucagon family receptors

Jones B ,  McGlone ER ,  Fang Z ,  Pickford P ,  Corrêa IR Jr ,  Oishi A ,  Jockers R ,  Inoue A ,  Kumar S ,  Görlitz F ,  Dunsby C ,  French PMW ,  Rutter GA ,  Tan T ,  Tomas A ,  Bloom SR.
J Biol Chem   (2021).

DOI:10.1074/jbc.RA120.016334 PMID:33268378

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Structure of the dopamine D(2) receptor in complex with the antipsychotic drug spiperone

Im D ,  Inoue A ,  Fujiwara T ,  Nakane T ,  Yamanaka Y ,  Uemura T ,  Mori C ,  Shiimura Y ,  Kimura KT ,  Asada H ,  Nomura N ,  Tanaka T ,  Yamashita A ,  Nango E ,  Tono K ,  Kadji FMN ,  Aoki J ,  Iwata S ,  Shimamura T.
Nat Commun   (2020).

DOI:10.1038/s41467-020-20221-0 PMID:33353947

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CXCR7: a β-arrestin-biased receptor that potentiates cell migration and recruits β-arrestin2 exclusively through Gβγ subunits and GRK2

Nguyen HT ,  Reyes-Alcaraz A ,  Yong HJ ,  Nguyen LP ,  Park HK ,  Inoue A ,  Lee CS ,  Seong JY ,  Hwang JI.
Cell Biosci   (2020).

DOI:10.1186/s13578-020-00497-x PMID:33292475

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Heterotrimeric G Protein Subunit Gαq Is a Master Switch for Gβγ-Mediated Calcium Mobilization by Gi-Coupled GPCRs

Pfeil EM ,  Brands J ,  Merten N ,  Vögtle T ,  Vescovo M ,  Rick U ,  Albrecht IM ,  Heycke N ,  Kawakami K ,  Ono Y ,  Ngako Kadji FM ,  Hiratsuka S ,  Aoki J ,  Häberlein F ,  Matthey M ,  Garg J ,  Hennen S ,  Jobin ML ,  Seier K ,  Calebiro D ,  Pfeifer A ,  Heinemann A ,  Wenzel D ,  König GM ,  Nieswandt B ,  Fleischmann BK ,  Inoue A ,  Simon K ,  Kostenis E.
Mol Cell   (2020).

DOI:10.1016/j.molcel.2020.10.027 PMID:33202251

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Advanced fluorescence microscopy reveals disruption of dynamic CXCR4 dimerization by subpocket-specific inverse agonists

Işbilir A ,  Möller J ,  Arimont M ,  Bobkov V ,  Perpiñá-Viciano C ,  Hoffmann C ,  Inoue A ,  Heukers R ,  de Graaf C ,  Smit MJ ,  Annibale P ,  Lohse MJ.
Proc Natl Acad Sci U S A   (2020).

DOI:10.1073/pnas.2013319117 PMID:33148803

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GPR101 drives growth hormone hypersecretion and gigantism in mice via constitutive activation of G(s) and G(q/11)

Abboud D ,  Daly AF ,  Dupuis N ,  Bahri MA ,  Inoue A ,  Chevigné A ,  Ectors F ,  Plenevaux A ,  Pirotte B ,  Beckers A ,  Hanson J.
Nat Commun   (2020).

DOI:10.1038/s41467-020-18500-x PMID:32958754

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Internalization-Dependent Free Fatty Acid Receptor 2 Signaling Is Essential for Propionate-Induced Anorectic Gut Hormone Release

Caengprasath N ,  Gonzalez-Abuin N ,  Shchepinova M ,  Ma Y ,  Inoue A ,  Tate EW ,  Frost G ,  Hanyaloglu AC.
iScience   (2020).

DOI:10.1016/j.isci.2020.101449 PMID:32853993

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Agonist-induced formation of unproductive receptor-G(12) complexes

Okashah N ,  Wright SC ,  Kawakami K ,  Mathiasen S ,  Zhou J ,  Lu S ,  Javitch JA ,  Inoue A ,  Bouvier M ,  Lambert NA.
Proc Natl Acad Sci U S A   (2020).

DOI:10.1073/pnas.2003787117 PMID:32817560

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Publisher Correction: G12/13 is activated by acute tethered agonist exposure in the adhesion GPCR ADGRL3

Mathiasen S ,  Palmisano T ,  Perry NA ,  Stoveken HM ,  Vizurraga A ,  McEwen DP ,  Okashah N ,  Langenhan T ,  Inoue A ,  Lambert NA ,  Tall GG ,  Javitch JA.
Nat Chem Biol   (2020).

DOI:10.1038/s41589-020-0649-z PMID:32807971

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Non-naturally Occurring Regio Isomer of Lysophosphatidylserine Exhibits Potent Agonistic Activity toward G Protein-Coupled Receptors

Nakamura S ,  Sayama M ,  Uwamizu A ,  Jung S ,  Ikubo M ,  Otani Y ,  Kano K ,  Omi J ,  Inoue A ,  Aoki J ,  Ohwada T.
J Med Chem   (2020).

DOI:10.1021/acs.jmedchem.0c01126 PMID:32787112

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G12/13 is activated by acute tethered agonist exposure in the adhesion GPCR ADGRL3

Mathiasen S ,  Palmisano T ,  Perry NA ,  Stoveken HM ,  Vizurraga A ,  McEwen DP ,  Okashah N ,  Langenhan T ,  Inoue A ,  Lambert NA ,  Tall GG ,  Javitch JA.
Nat Chem Biol   (2020).

DOI:10.1038/s41589-020-0617-7 PMID:32778842

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Delineation of molecular determinants for FR900359 inhibition of G(q/11) unlocks inhibition of Gα(s)

Boesgaard MW ,  Harpsøe K ,  Malmberg M ,  Underwood CR ,  Inoue A ,  Mathiesen JM ,  König GM ,  Kostenis E ,  Gloriam DE ,  Bräuner-Osborne H.
J Biol Chem   (2020).

DOI:10.1074/jbc.RA120.013002 PMID:32753482

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Structural insights into differences in G protein activation by family A and family B GPCRs

Hilger D ,  Kumar KK ,  Hu H ,  Pedersen MF ,  O'Brien ES ,  Giehm L ,  Jennings C ,  Eskici G ,  Inoue A ,  Lerch M ,  Mathiesen JM ,  Skiniotis G ,  Kobilka BK.
Science   (2020).

DOI:10.1126/science.aba3373 PMID:32732395

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Key phosphorylation sites in GPCRs orchestrate the contribution of β-Arrestin 1 in ERK1/2 activation

Baidya M ,  Kumari P ,  Dwivedi-Agnihotri H ,  Pandey S ,  Chaturvedi M ,  Stepniewski TM ,  Kawakami K ,  Cao Y ,  Laporte SA ,  Selent J ,  Inoue A ,  Shukla AK.
EMBO Rep   (2020).

DOI:10.15252/embr.201949886 PMID:32715625

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Structure and selectivity engineering of the M(1) muscarinic receptor toxin complex

Maeda S ,  Xu J ,  N Kadji FM ,  Clark MJ ,  Zhao J ,  Tsutsumi N ,  Aoki J ,  Sunahara RK ,  Inoue A ,  Garcia KC ,  Kobilka BK.
Science   (2020).

DOI:10.1126/science.aax2517 PMID:32646996

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G protein-regulated endocytic trafficking of adenylyl cyclase type 9

Lazar AM ,  Irannejad R ,  Baldwin TA ,  Sundaram AB ,  Gutkind JS ,  Inoue A ,  Dessauer CW ,  Von Zastrow M.
Elife   (2020).

DOI:10.7554/eLife.58039 PMID:32515353

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Signal profiling of the β(1)AR reveals coupling to novel signalling pathways and distinct phenotypic responses mediated by β(1)AR and β(2)AR

Lukasheva V ,  Devost D ,  Le Gouill C ,  Namkung Y ,  Martin RD ,  Longpré JM ,  Amraei M ,  Shinjo Y ,  Hogue M ,  Lagacé M ,  Breton B ,  Aoki J ,  Tanny JC ,  Laporte SA ,  Pineyro G ,  Inoue A ,  Bouvier M ,  Hébert TE.
Sci Rep   (2020).

DOI:10.1038/s41598-020-65636-3 PMID:32471984

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G(q/11)-dependent regulation of endosomal cAMP generation by parathyroid hormone class B GPCR

White AD ,  Jean-Alphonse FG ,  Fang F ,  Peña KA ,  Liu S ,  König GM ,  Inoue A ,  Aslanoglou D ,  Gellman SH ,  Kostenis E ,  Xiao K ,  Vilardaga JP.
Proc Natl Acad Sci U S A   (2020).

DOI:10.1073/pnas.1918158117 PMID:32184323

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Cryo-EM structure of the human PAC1 receptor coupled to an engineered heterotrimeric G protein

Kobayashi K ,  Shihoya W ,  Nishizawa T ,  Kadji FMN ,  Aoki J ,  Inoue A ,  Nureki O.
Nat Struct Mol Biol   (2020).

DOI:10.1038/s41594-020-0386-8 PMID:32157248

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Membrane Phospholipid Analogues as Molecular Rulers to Probe the Position of the Hydrophobic Contact Point of Lysophospholipid Ligands on the Surface of G-Protein-Coupled Receptor during Membrane Approach

Sayama M ,  Uwamizu A ,  Otani Y ,  Inoue A ,  Aoki J ,  Sekijima M ,  Ohwada T.
Biochemistry   (2020).

DOI:10.1021/acs.biochem.0c00061 PMID:32124599

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Structural insight into small molecule action on Frizzleds

Kozielewicz P ,  Turku A ,  Bowin CF ,  Petersen J ,  Valnohova J ,  Cañizal MCA ,  Ono Y ,  Inoue A ,  Hoffmann C ,  Schulte G.
Nat Commun   (2020).

DOI:10.1038/s41467-019-14149-3 PMID:31964872

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Structure of the neurotensin receptor 1 in complex with β-arrestin 1

Huang W ,  Masureel M ,  Qu Q ,  Janetzko J ,  Inoue A ,  Kato HE ,  Robertson MJ ,  Nguyen KC ,  Glenn JS ,  Skiniotis G ,  Kobilka BK.
Nature   (2020).

DOI:10.1038/s41586-020-1953-1 PMID:31945771

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Activation of the GLP-1 receptor by a non-peptidic agonist

Zhao P ,  Liang YL ,  Belousoff MJ ,  Deganutti G ,  Fletcher MM ,  Willard FS ,  Bell MG ,  Christe ME ,  Sloop KW ,  Inoue A ,  Truong TT ,  Clydesdale L ,  Furness SGB ,  Christopoulos A ,  Wang MW ,  Miller LJ ,  Reynolds CA ,  Danev R ,  Sexton PM ,  Wootten D.
Nature   (2020).

DOI:10.1038/s41586-019-1902-z PMID:31915381

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The Crystal Structure of Angiotensin II Type 2 Receptor with Endogenous Peptide Hormone

Asada H ,  Inoue A ,  Ngako Kadji FM ,  Hirata K ,  Shiimura Y ,  Im D ,  Shimamura T ,  Nomura N ,  Iwanari H ,  Hamakubo T ,  Kusano-Arai O ,  Hisano H ,  Uemura T ,  Suno C ,  Aoki J ,  Iwata S.
Structure   (2020).

DOI:10.1016/j.str.2019.12.003 PMID:31899086

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Cell-permeable high-affinity tracers for G(q) proteins provide structural insights, reveal distinct binding kinetics and identify small molecule inhibitors

Kuschak M ,  Namasivayam V ,  Rafehi M ,  Voss JH ,  Garg J ,  Schlegel JG ,  Abdelrahman A ,  Kehraus S ,  Reher R ,  Küppers J ,  Sylvester K ,  Hinz S ,  Matthey M ,  Wenzel D ,  Fleischmann BK ,  Pfeifer A ,  Inoue A ,  Gütschow M ,  König GM ,  Müller CE.
Br J Pharmacol   (2020).

DOI:10.1111/bph.14960 PMID:31881095

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High-endothelial cell-derived S1P regulates dendritic cell localization and vascular integrity in the lymph node

Simmons S ,  Sasaki N ,  Umemoto E ,  Uchida Y ,  Fukuhara S ,  Kitazawa Y ,  Okudaira M ,  Inoue A ,  Tohya K ,  Aoi K ,  Aoki J ,  Mochizuki N ,  Matsuno K ,  Takeda K ,  Miyasaka M ,  Ishii M.
Elife   (2019).

DOI:10.7554/eLife.41239 PMID:31570118

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Spatial regulation of GPR64/ADGRG2 signaling by β-arrestins and GPCR kinases

Azimzadeh P ,  Talamantez-Lyburn SC ,  Chang KT ,  Inoue A ,  Balenga N.
Ann N Y Acad Sci   (2019).

DOI:10.1111/nyas.14227 PMID:31502283

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Agonist-induced membrane nanodomain clustering drives GLP-1 receptor responses in pancreatic beta cells

Buenaventura T ,  Bitsi S ,  Laughlin WE ,  Burgoyne T ,  Lyu Z ,  Oqua AI ,  Norman H ,  McGlone ER ,  Klymchenko AS ,  Corrêa IR Jr ,  Walker A ,  Inoue A ,  Hanyaloglu A ,  Grimes J ,  Koszegi Z ,  Calebiro D ,  Rutter GA ,  Bloom SR ,  Jones B ,  Tomas A.
PLoS Biol   (2019).

DOI:10.1371/journal.pbio.3000097 PMID:31430273

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Rare, functional, somatic variants in gene families linked to cancer genes: GPCR signaling as a paradigm

Raimondi F ,  Inoue A ,  Kadji FMN ,  Shuai N ,  Gonzalez JC ,  Singh G ,  de la Vega AA ,  Sotillo R ,  Fischer B ,  Aoki J ,  Gutkind JS ,  Russell RB.
Oncogene   (2019).

DOI:10.1038/s41388-019-0895-2 PMID:31337866

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Crystal structure of human endothelin ET(B) receptor in complex with peptide inverse agonist IRL2500

Nagiri C ,  Shihoya W ,  Inoue A ,  Kadji FMN ,  Aoki J ,  Nureki O.
Commun Biol   (2019).

DOI:10.1038/s42003-019-0482-7 PMID:31263780

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Conformational transitions of a neurotensin receptor 1-G(i1) complex

Kato HE ,  Zhang Y ,  Hu H ,  Suomivuori CM ,  Kadji FMN ,  Aoki J ,  Krishna Kumar K ,  Fonseca R ,  Hilger D ,  Huang W ,  Latorraca NR ,  Inoue A ,  Dror RO ,  Kobilka BK ,  Skiniotis G.
Nature   (2019).

DOI:10.1038/s41586-019-1337-6 PMID:31243364

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WNT-3A-induced β-catenin signaling does not require signaling through heterotrimeric G proteins

Bowin CF ,  Inoue A ,  Schulte G.
J Biol Chem   (2019).

DOI:10.1074/jbc.AC119.009412 PMID:31235524

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Illuminating the Onco-GPCRome: Novel G protein-coupled receptor-driven oncocrine networks and targets for cancer immunotherapy

Wu V ,  Yeerna H ,  Nohata N ,  Chiou J ,  Harismendy O ,  Raimondi F ,  Inoue A ,  Russell RB ,  Tamayo P ,  Gutkind JS.
J Biol Chem   (2019).

DOI:10.1074/jbc.REV119.005601 PMID:31171722

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Illuminating G-Protein-Coupling Selectivity of GPCRs

Inoue A ,  Raimondi F ,  Kadji FMN ,  Singh G ,  Kishi T ,  Uwamizu A ,  Ono Y ,  Shinjo Y ,  Ishida S ,  Arang N ,  Kawakami K ,  Gutkind JS ,  Aoki J ,  Russell RB.
Cell   (2019).

DOI:10.1016/j.cell.2019.04.044 PMID:31160049

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Lysolipid receptor cross-talk regulates lymphatic endothelial junctions in lymph nodes

Hisano Y ,  Kono M ,  Cartier A ,  Engelbrecht E ,  Kano K ,  Kawakami K ,  Xiong Y ,  Piao W ,  Galvani S ,  Yanagida K ,  Kuo A ,  Ono Y ,  Ishida S ,  Aoki J ,  Proia RL ,  Bromberg JS ,  Inoue A ,  Hla T.
J Exp Med   (2019).

DOI:10.1084/jem.20181895 PMID:31147448

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Variable G protein determinants of GPCR coupling selectivity

Okashah N ,  Wan Q ,  Ghosh S ,  Sandhu M ,  Inoue A ,  Vaidehi N ,  Lambert NA.
Proc Natl Acad Sci U S A   (2019).

DOI:10.1073/pnas.1905993116 PMID:31142646

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Combining Conformational Profiling of GPCRs with CRISPR/Cas9 Gene Editing Approaches

Bourque K ,  Devost D ,  Inoue A ,  Hébert TE.
Methods Mol Biol   (2019).

DOI:10.1007/978-1-4939-9121-1_9 PMID:30969416

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Asymmetric Recruitment of β-Arrestin1/2 by the Angiotensin II Type I and Prostaglandin F2α Receptor Dimer

Fillion D ,  Devost D ,  Sleno R ,  Inoue A ,  Hébert TE.
Front Endocrinol (Lausanne)   (2019).

DOI:10.3389/fendo.2019.00162 PMID:30936850

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Direct targeting of Gα(q) and Gα(11) oncoproteins in cancer cells

Annala S ,  Feng X ,  Shridhar N ,  Eryilmaz F ,  Patt J ,  Yang J ,  Pfeil EM ,  Cervantes-Villagrana RD ,  Inoue A ,  Häberlein F ,  Slodczyk T ,  Reher R ,  Kehraus S ,  Monteleone S ,  Schrage R ,  Heycke N ,  Rick U ,  Engel S ,  Pfeifer A ,  Kolb P ,  König G ,  Bünemann M ,  Tüting T ,  Vázquez-Prado J ,  Gutkind JS ,  Gaffal E ,  Kostenis E.
Sci Signal   (2019).

DOI:10.1126/scisignal.aau5948 PMID:30890659

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An accurate and versatile method for determining the acyl group-introducing position of lysophospholipid acyltransferases

Kawana H ,  Kano K ,  Shindou H ,  Inoue A ,  Shimizu T ,  Aoki J.
Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids   (2019).

DOI:10.1016/j.bbalip.2019.02.008 PMID:30853650

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Identification of P2Y receptors involved in oleamide-suppressing inflammatory responses in murine microglia and human dendritic cells

Kita M ,  Ano Y ,  Inoue A ,  Aoki J.
Sci Rep   (2019).

DOI:10.1038/s41598-019-40008-8 PMID:30816271

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Molecular mechanism of lysophosphatidic acid-induced hypertensive response

Kano K ,  Matsumoto H ,  Inoue A ,  Yukiura H ,  Kanai M ,  Chun J ,  Ishii S ,  Shimizu T ,  Aoki J.
Sci Rep   (2019).

DOI:10.1038/s41598-019-39041-4 PMID:30804442

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Rational design of a heterotrimeric G protein α subunit with artificial inhibitor sensitivity

Malfacini D ,  Patt J ,  Annala S ,  Harpsøe K ,  Eryilmaz F ,  Reher R ,  Crüsemann M ,  Hanke W ,  Zhang H ,  Tietze D ,  Gloriam DE ,  Bräuner-Osborne H ,  Strømgaard K ,  König GM ,  Inoue A ,  Gomeza J ,  Kostenis E.
J Biol Chem   (2019).

DOI:10.1074/jbc.RA118.007250 PMID:30745359

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Structures of the 5-HT(2A) receptor in complex with the antipsychotics risperidone and zotepine

Kimura KT ,  Asada H ,  Inoue A ,  Kadji FMN ,  Im D ,  Mori C ,  Arakawa T ,  Hirata K ,  Nomura Y ,  Nomura N ,  Aoki J ,  Iwata S ,  Shimamura T.
Nat Struct Mol Biol   (2019).

DOI:10.1038/s41594-018-0180-z PMID:30723326

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GPR31-dependent dendrite protrusion of intestinal CX3CR1(+) cells by bacterial metabolites

Morita N ,  Umemoto E ,  Fujita S ,  Hayashi A ,  Kikuta J ,  Kimura I ,  Haneda T ,  Imai T ,  Inoue A ,  Mimuro H ,  Maeda Y ,  Kayama H ,  Okumura R ,  Aoki J ,  Okada N ,  Kida T ,  Ishii M ,  Nabeshima R ,  Takeda K.
Nature   (2019).

DOI:10.1038/s41586-019-0884-1 PMID:30675063

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Identification and biochemical characterization of a second zebrafish autotaxin gene

Kise R ,  Okasato R ,  Kano K ,  Inoue A ,  Kawahara A ,  Aoki J.
J Biochem   (2019).

DOI:10.1093/jb/mvy114 PMID:30629186

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Konjac ceramide (kCer) regulates keratinocyte migration by Sema3A-like repulsion mechanism

Usuki S ,  Tamura N ,  Tamura T ,  Higashiyama S ,  Tanji K ,  Mitsutake S ,  Inoue A ,  Aoki J ,  Mukai K ,  Igarashi Y.
Biochem Biophys Rep   (2019).

DOI:10.1016/j.bbrep.2018.11.004 PMID:30623117

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Receptor selectivity between the G proteins Gα(12) and Gα(13) is defined by a single leucine-to-isoleucine variation

Mackenzie AE ,  Quon T ,  Lin LC ,  Hauser AS ,  Jenkins L ,  Inoue A ,  Tobin AB ,  Gloriam DE ,  Hudson BD ,  Milligan G.
FASEB J   (2019).

DOI:10.1096/fj.201801956R PMID:30601679

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Multi-Component Mechanism of H2 Relaxin Binding to RXFP1 through NanoBRET Kinetic Analysis

Hoare BL ,  Bruell S ,  Sethi A ,  Gooley PR ,  Lew MJ ,  Hossain MA ,  Inoue A ,  Scott DJ ,  Bathgate RAD.
iScience   (2019).

DOI:10.1016/j.isci.2018.12.004 PMID:30594862

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Crystal structures of human ET(B) receptor provide mechanistic insight into receptor activation and partial activation

Shihoya W ,  Izume T ,  Inoue A ,  Yamashita K ,  Kadji FMN ,  Hirata K ,  Aoki J ,  Nishizawa T ,  Nureki O.
Nat Commun   (2018).

DOI:10.1038/s41467-018-07094-0 PMID:30413709

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BRET-based assay to monitor EGFR transactivation by the AT(1)R reveals G(q/11) protein-independent activation and AT(1)R-EGFR complexes

O'Brien SL ,  Johnstone EKM ,  Devost D ,  Conroy J ,  Reichelt ME ,  Purdue BW ,  Ayoub MA ,  Kawai T ,  Inoue A ,  Eguchi S ,  Hébert TE ,  Pfleger KDG ,  Thomas WG.
Biochem Pharmacol   (2018).

DOI:10.1016/j.bcp.2018.10.017 PMID:30347205

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Real-time examination of cAMP activity at relaxin family peptide receptors using a BRET-based biosensor

Valkovic AL ,  Leckey MB ,  Whitehead AR ,  Hossain MA ,  Inoue A ,  Kocan M ,  Bathgate RAD.
Pharmacol Res Perspect   (2018).

DOI:10.1002/prp2.432 PMID:30263124

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Stepwise phosphorylation of leukotriene B(4) receptor 1 defines cellular responses to leukotriene B(4)

Nakanishi Y ,  Tan M ,  Ichiki T ,  Inoue A ,  Yoshihara JI ,  Maekawa N ,  Takenoshita I ,  Yanagida K ,  Yamahira S ,  Yamaguchi S ,  Aoki J ,  Nagamune T ,  Yokomizo T ,  Shimizu T ,  Nakamura M.
Sci Signal   (2018).

DOI:10.1126/scisignal.aao5390 PMID:30131369

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The LPA(2) receptor agonist Radioprotectin-1 spares Lgr5-positive intestinal stem cells from radiation injury in murine enteroids

Kuo B ,  Szabó E ,  Lee SC ,  Balogh A ,  Norman D ,  Inoue A ,  Ono Y ,  Aoki J ,  Tigyi G.
Cell Signal   (2018).

DOI:10.1016/j.cellsig.2018.07.007 PMID:30063964

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Neuromedin U directly induces degranulation of skin mast cells, presumably via MRGPRX2

Matsuo Y ,  Yanase Y ,  Irifuku R ,  Takahagi S ,  Mihara S ,  Ishii K ,  Kawaguchi T ,  Tanaka A ,  Iwamoto K ,  Watanuki H ,  Furuta K ,  Tanaka S ,  Inoue A ,  Aoki J ,  Hide M.
Allergy   (2018).

DOI:10.1111/all.13555 PMID:29987892

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Targeting GLP-1 receptor trafficking to improve agonist efficacy

Jones B ,  Buenaventura T ,  Kanda N ,  Chabosseau P ,  Owen BM ,  Scott R ,  Goldin R ,  Angkathunyakul N ,  Corrêa IR Jr ,  Bosco D ,  Johnson PR ,  Piemonti L ,  Marchetti P ,  Shapiro AMJ ,  Cochran BJ ,  Hanyaloglu AC ,  Inoue A ,  Tan T ,  Rutter GA ,  Tomas A ,  Bloom SR.
Nat Commun   (2018).

DOI:10.1038/s41467-018-03941-2 PMID:29686402

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Genome Editing Provides New Insights into Receptor-Controlled Signalling Pathways

Milligan G ,  Inoue A.
Trends Pharmacol Sci   (2018).

DOI:10.1016/j.tips.2018.02.005 PMID:29548548

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Mini G protein probes for active G protein-coupled receptors (GPCRs) in live cells

Wan Q ,  Okashah N ,  Inoue A ,  Nehmé R ,  Carpenter B ,  Tate CG ,  Lambert NA.
J Biol Chem   (2018).

DOI:10.1074/jbc.RA118.001975 PMID:29523687

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AP2σ Mutations Impair Calcium-Sensing Receptor Trafficking and Signaling, and Show an Endosomal Pathway to Spatially Direct G-Protein Selectivity

Gorvin CM ,  Rogers A ,  Hastoy B ,  Tarasov AI ,  Frost M ,  Sposini S ,  Inoue A ,  Whyte MP ,  Rorsman P ,  Hanyaloglu AC ,  Breitwieser GE ,  Thakker RV.
Cell Rep   (2018).

DOI:10.1016/j.celrep.2017.12.089 PMID:29420171

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Human GIP(3-30)NH(2) inhibits G protein-dependent as well as G protein-independent signaling and is selective for the GIP receptor with high-affinity binding to primate but not rodent GIP receptors

Gabe MBN ,  Sparre-Ulrich AH ,  Pedersen MF ,  Gasbjerg LS ,  Inoue A ,  Bräuner-Osborne H ,  Hartmann B ,  Rosenkilde MM.
Biochem Pharmacol   (2018).

DOI:10.1016/j.bcp.2018.01.040 PMID:29378179

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Lack of beta-arrestin signaling in the absence of active G proteins

Grundmann M ,  Merten N ,  Malfacini D ,  Inoue A ,  Preis P ,  Simon K ,  Rüttiger N ,  Ziegler N ,  Benkel T ,  Schmitt NK ,  Ishida S ,  Müller I ,  Reher R ,  Kawakami K ,  Inoue A ,  Rick U ,  Kühl T ,  Imhof D ,  Aoki J ,  König GM ,  Hoffmann C ,  Gomeza J ,  Wess J ,  Kostenis E.
Nat Commun   (2018).

DOI:10.1038/s41467-017-02661-3 PMID:29362459

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Receptor- and cellular compartment-specific activation of the cAMP/PKA pathway by α(1)-adrenergic and ETA endothelin receptors

Martin RD ,  Sun Y ,  Bourque K ,  Audet N ,  Inoue A ,  Tanny JC ,  Hébert TE.
Cell Signal   (2018).

DOI:10.1016/j.cellsig.2018.01.002 PMID:29329779

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The 17,18-epoxyeicosatetraenoic acid-G protein-coupled receptor 40 axis ameliorates contact hypersensitivity by inhibiting neutrophil mobility in mice and cynomolgus macaques

Nagatake T ,  Shiogama Y ,  Inoue A ,  Kikuta J ,  Honda T ,  Tiwari P ,  Kishi T ,  Yanagisawa A ,  Isobe Y ,  Matsumoto N ,  Shimojou M ,  Morimoto S ,  Suzuki H ,  Hirata SI ,  Steneberg P ,  Edlund H ,  Aoki J ,  Arita M ,  Kiyono H ,  Yasutomi Y ,  Ishii M ,  Kabashima K ,  Kunisawa J.
J Allergy Clin Immunol   (2018).

DOI:10.1016/j.jaci.2017.09.053 PMID:29288079

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On the G protein-coupling selectivity of the native A(2B) adenosine receptor

Gao ZG ,  Inoue A ,  Jacobson KA.
Biochem Pharmacol   (2018).

DOI:10.1016/j.bcp.2017.12.003 PMID:29225130

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G protein-dependent signaling triggers a β-arrestin-scaffolded p70S6K/ rpS6 module that controls 5'TOP mRNA translation

Tréfier A ,  Musnier A ,  Landomiel F ,  Bourquard T ,  Boulo T ,  Ayoub MA ,  León K ,  Bruneau G ,  Chevalier M ,  Durand G ,  Blache MC ,  Inoue A ,  Fontaine J ,  Gauthier C ,  Tesseraud S ,  Reiter E ,  Poupon A ,  Crépieux P.
FASEB J   (2018).

DOI:10.1096/fj.201700763R PMID:29084767

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A single extracellular amino acid in Free Fatty Acid Receptor 2 defines antagonist species selectivity and G protein selection bias

Sergeev E ,  Hansen AH ,  Bolognini D ,  Kawakami K ,  Kishi T ,  Aoki J ,  Ulven T ,  Inoue A ,  Hudson BD ,  Milligan G.
Sci Rep   (2017).

DOI:10.1038/s41598-017-14096-3 PMID:29061999

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Lysophosphatidylserine suppresses IL-2 production in CD4 T cells through LPS(3)/GPR174

Shinjo Y ,  Makide K ,  Satoh K ,  Fukami F ,  Inoue A ,  Kano K ,  Otani Y ,  Ohwada T ,  Aoki J.
Biochem Biophys Res Commun   (2017).

DOI:10.1016/j.bbrc.2017.10.028 PMID:29017923

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Genetic variants affecting equivalent protein family positions reflect human diversity

Raimondi F ,  Betts MJ ,  Lu Q ,  Inoue A ,  Gutkind JS ,  Russell RB.
Sci Rep   (2017).

DOI:10.1038/s41598-017-12971-7 PMID:28986545

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X-ray structures of endothelin ET(B) receptor bound to clinical antagonist bosentan and its analog

Shihoya W ,  Nishizawa T ,  Yamashita K ,  Inoue A ,  Hirata K ,  Kadji FMN ,  Okuta A ,  Tani K ,  Aoki J ,  Fujiyoshi Y ,  Doi T ,  Nureki O.
Nat Struct Mol Biol   (2017).

DOI:10.1038/nsmb.3450 PMID:28805809

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Structural insights into ligand recognition by the lysophosphatidic acid receptor LPA(6)

Taniguchi R ,  Inoue A ,  Sayama M ,  Uwamizu A ,  Yamashita K ,  Hirata K ,  Yoshida M ,  Tanaka Y ,  Kato HE ,  Nakada-Nakura Y ,  Otani Y ,  Nishizawa T ,  Doi T ,  Ohwada T ,  Ishitani R ,  Aoki J ,  Nureki O.
Nature   (2017).

DOI:10.1038/nature23448 PMID:28792932

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Probing the Hydrophobic Binding Pocket of G-Protein-Coupled Lysophosphatidylserine Receptor GPR34/LPS(1) by Docking-Aided Structure-Activity Analysis

Sayama M ,  Inoue A ,  Nakamura S ,  Jung S ,  Ikubo M ,  Otani Y ,  Uwamizu A ,  Kishi T ,  Makide K ,  Aoki J ,  Hirokawa T ,  Ohwada T.
J Med Chem   (2017).

DOI:10.1021/acs.jmedchem.7b00693 PMID:28715213

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Genetic evidence that β-arrestins are dispensable for the initiation of β(2)-adrenergic receptor signaling to ERK

O'Hayre M ,  Eichel K ,  Avino S ,  Zhao X ,  Steffen DJ ,  Feng X ,  Kawakami K ,  Aoki J ,  Messer K ,  Sunahara R ,  Inoue A ,  von Zastrow M ,  Gutkind JS.
Sci Signal   (2017).

DOI:10.1126/scisignal.aal3395 PMID:28634209

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Autotaxin-lysophosphatidic acid-LPA(3) signaling at the embryo-epithelial boundary controls decidualization pathways

Aikawa S ,  Kano K ,  Inoue A ,  Wang J ,  Saigusa D ,  Nagamatsu T ,  Hirota Y ,  Fujii T ,  Tsuchiya S ,  Taketomi Y ,  Sugimoto Y ,  Murakami M ,  Arita M ,  Kurano M ,  Ikeda H ,  Yatomi Y ,  Chun J ,  Aoki J.
EMBO J   (2017).

DOI:10.15252/embj.201696290 PMID:28588064

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Conformational biosensors reveal allosteric interactions between heterodimeric AT1 angiotensin and prostaglandin F2α receptors

Sleno R ,  Devost D ,  Pétrin D ,  Zhang A ,  Bourque K ,  Shinjo Y ,  Aoki J ,  Inoue A ,  Hébert TE.
J Biol Chem   (2017).

DOI:10.1074/jbc.M117.793877 PMID:28584054

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C-X-C Motif Chemokine Receptor 3 Splice Variants Differentially Activate Beta-Arrestins to Regulate Downstream Signaling Pathways

Smith JS ,  Alagesan P ,  Desai NK ,  Pack TF ,  Wu JH ,  Inoue A ,  Freedman NJ ,  Rajagopal S.
Mol Pharmacol   (2017).

DOI:10.1124/mol.117.108522 PMID:28559424

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Differential manipulation of arrestin-3 binding to basal and agonist-activated G protein-coupled receptors

Prokop S ,  Perry NA ,  Vishnivetskiy SA ,  Toth AD ,  Inoue A ,  Milligan G ,  Iverson TM ,  Hunyady L ,  Gurevich VV.
Cell Signal   (2017).

DOI:10.1016/j.cellsig.2017.04.021 PMID:28461104

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Epidermal loss of Gαq confers a migratory and differentiation defect in keratinocytes

Doçi CL ,  Mikelis CM ,  Callejas-Valera JL ,  Hansen KK ,  Molinolo AA ,  Inoue A ,  Offermanns S ,  Gutkind JS.
PLoS One   (2017).

DOI:10.1371/journal.pone.0173692 PMID:28301547

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Purinergic Receptor Transactivation by the β(2)-Adrenergic Receptor Increases Intracellular Ca(2+) in Nonexcitable Cells

Stallaert W ,  van der Westhuizen ET ,  Schönegge AM ,  Plouffe B ,  Hogue M ,  Lukashova V ,  Inoue A ,  Ishida S ,  Aoki J ,  Le Gouill C ,  Bouvier M.
Mol Pharmacol   (2017).

DOI:10.1124/mol.116.106419 PMID:28280061

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Distinct conformations of GPCR-β-arrestin complexes mediate desensitization, signaling, and endocytosis

Cahill TJ 3rd ,  Thomsen AR ,  Tarrasch JT ,  Plouffe B ,  Nguyen AH ,  Yang F ,  Huang LY ,  Kahsai AW ,  Bassoni DL ,  Gavino BJ ,  Lamerdin JE ,  Triest S ,  Shukla AK ,  Berger B ,  Little J 4th ,  Antar A ,  Blanc A ,  Qu CX ,  Chen X ,  Kawakami K ,  Inoue A ,  Aoki J ,  Steyaert J ,  Sun JP ,  Bouvier M ,  Skiniotis G ,  Lefkowitz RJ.
Proc Natl Acad Sci U S A   (2017).

DOI:10.1073/pnas.1701529114 PMID:28223524

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Conformational Profiling of the AT1 Angiotensin II Receptor Reflects Biased Agonism, G Protein Coupling, and Cellular Context

Devost D ,  Sleno R ,  Pétrin D ,  Zhang A ,  Shinjo Y ,  Okde R ,  Aoki J ,  Inoue A ,  Hébert TE.
J Biol Chem   (2017).

DOI:10.1074/jbc.M116.763854 PMID:28213525

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Knockin mouse with mutant Gα(11) mimics human inherited hypocalcemia and is rescued by pharmacologic inhibitors

Roszko KL ,  Bi R ,  Gorvin CM ,  Bräuner-Osborne H ,  Xiong XF ,  Inoue A ,  Thakker RV ,  Strømgaard K ,  Gardella T ,  Mannstadt M.
JCI Insight   (2017).

DOI:10.1172/jci.insight.91079 PMID:28194446

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Identification and pharmacological characterization of succinate receptor agonists

Geubelle P ,  Gilissen J ,  Dilly S ,  Poma L ,  Dupuis N ,  Laschet C ,  Abboud D ,  Inoue A ,  Jouret F ,  Pirotte B ,  Hanson J.
Br J Pharmacol   (2017).

DOI:10.1111/bph.13738 PMID:28160606

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Proliferation of mouse endometrial stromal cells in culture is highly sensitive to lysophosphatidic acid signaling

Aikawa S ,  Kano K ,  Inoue A ,  Aoki J.
Biochem Biophys Res Commun   (2017).

DOI:10.1016/j.bbrc.2016.12.154 PMID:28073697

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Genetic Variations in the Human G Protein-coupled Receptor Class C, Group 6, Member A (GPRC6A) Control Cell Surface Expression and Function

Jørgensen S ,  Have CT ,  Underwood CR ,  Johansen LD ,  Wellendorph P ,  Gjesing AP ,  Jørgensen CV ,  Quan S ,  Rui G ,  Inoue A ,  Linneberg A ,  Grarup N ,  Jun W ,  Pedersen O ,  Hansen T ,  Bräuner-Osborne H.
J Biol Chem   (2017).

DOI:10.1074/jbc.M116.756577 PMID:27986810

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1-Fluoro-2,4-dinitrobenzene and its derivatives act as secretagogues on rodent mast cells

Manabe Y ,  Yoshimura M ,  Sakamaki K ,  Inoue A ,  Kakinoki A ,  Hokari S ,  Sakanaka M ,  Aoki J ,  Miyachi H ,  Furuta K ,  Tanaka S.
Eur J Immunol   (2017).

DOI:10.1002/eji.201646536 PMID:27748951

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Identification of lysophosphatidylthreonine with an aromatic fatty acid surrogate as a potent inducer of mast cell degranulation

Kishi T ,  Kawana H ,  Sayama M ,  Makide K ,  Inoue A ,  Otani Y ,  Ohwada T ,  Aoki J.
Biochem Biophys Rep   (2016).

DOI:10.1016/j.bbrep.2016.09.013 PMID:28955975

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Targeted Elimination of G Proteins and Arrestins Defines Their Specific Contributions to Both Intensity and Duration of G Protein-coupled Receptor Signaling

Alvarez-Curto E ,  Inoue A ,  Jenkins L ,  Raihan SZ ,  Prihandoko R ,  Tobin AB ,  Milligan G.
J Biol Chem   (2016).

DOI:10.1074/jbc.M116.754887 PMID:27852822

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Ligand-Dependent Modulation of G Protein Conformation Alters Drug Efficacy

Furness SGB ,  Liang YL ,  Nowell CJ ,  Halls ML ,  Wookey PJ ,  Dal Maso E ,  Inoue A ,  Christopoulos A ,  Wootten D ,  Sexton PM.
Cell   (2016).

DOI:10.1016/j.cell.2016.09.021 PMID:27720449

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Conformational Constraint of the Glycerol Moiety of Lysophosphatidylserine Affords Compounds with Receptor Subtype Selectivity

Jung S ,  Inoue A ,  Nakamura S ,  Kishi T ,  Uwamizu A ,  Sayama M ,  Ikubo M ,  Otani Y ,  Kano K ,  Makide K ,  Aoki J ,  Ohwada T.
J Med Chem   (2016).

DOI:10.1021/acs.jmedchem.5b01925 PMID:27077565

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ATX-LPA1 axis contributes to proliferation of chondrocytes by regulating fibronectin assembly leading to proper cartilage formation

Nishioka T ,  Arima N ,  Kano K ,  Hama K ,  Itai E ,  Yukiura H ,  Kise R ,  Inoue A ,  Kim SH ,  Solnica-Krezel L ,  Moolenaar WH ,  Chun J ,  Aoki J.
Sci Rep   (2016).

DOI:10.1038/srep23433 PMID:27005960

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A G Protein-biased Designer G Protein-coupled Receptor Useful for Studying the Physiological Relevance of Gq/11-dependent Signaling Pathways

Hu J ,  Stern M ,  Gimenez LE ,  Wanka L ,  Zhu L ,  Rossi M ,  Meister J ,  Inoue A ,  Beck-Sickinger AG ,  Gurevich VV ,  Wess J.
J Biol Chem   (2016).

DOI:10.1074/jbc.M115.702282 PMID:26851281

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Fibroblastic reticular cell-derived lysophosphatidic acid regulates confined intranodal T-cell motility

Takeda A ,  Kobayashi D ,  Aoi K ,  Sasaki N ,  Sugiura Y ,  Igarashi H ,  Tohya K ,  Inoue A ,  Hata E ,  Akahoshi N ,  Hayasaka H ,  Kikuta J ,  Scandella E ,  Ludewig B ,  Ishii S ,  Aoki J ,  Suematsu M ,  Ishii M ,  Takeda K ,  Jalkanen S ,  Miyasaka M ,  Umemoto E.
Elife   (2016).

DOI:10.7554/eLife.10561 PMID:26830463

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Blood levels of serotonin are specifically correlated with plasma lysophosphatidylserine among the glycero-lysophospholipids

Kurano M ,  Dohi T ,  Nojiri T ,  Kobayashi T ,  Hirowatari Y ,  Inoue A ,  Kano K ,  Matsumoto H ,  Igarashi K ,  Nishikawa M ,  Miyauchi K ,  Daida H ,  Ikeda H ,  Aoki J ,  Yatomi Y.
BBA Clin   (2015).

DOI:10.1016/j.bbacli.2015.08.003 PMID:26675681

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The experimental power of FR900359 to study Gq-regulated biological processes

Schrage R ,  Schmitz AL ,  Gaffal E ,  Annala S ,  Kehraus S ,  Wenzel D ,  Büllesbach KM ,  Bald T ,  Inoue A ,  Shinjo Y ,  Galandrin S ,  Shridhar N ,  Hesse M ,  Grundmann M ,  Merten N ,  Charpentier TH ,  Martz M ,  Butcher AJ ,  Slodczyk T ,  Armando S ,  Effern M ,  Namkung Y ,  Jenkins L ,  Horn V ,  Stößel A ,  Dargatz H ,  Tietze D ,  Imhof D ,  Galés C ,  Drewke C ,  Müller CE ,  Hölzel M ,  Milligan G ,  Tobin AB ,  Gomeza J ,  Dohlman HG ,  Sondek J ,  Harden TK ,  Bouvier M ,  Laporte SA ,  Aoki J ,  Fleischmann BK ,  Mohr K ,  König GM ,  Tüting T ,  Kostenis E.
Nat Commun   (2015).

DOI:10.1038/ncomms10156 PMID:26658454

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LPP3 localizes LPA6 signalling to non-contact sites in endothelial cells

Yukiura H ,  Kano K ,  Kise R ,  Inoue A ,  Aoki J.
J Cell Sci   (2015).

DOI:10.1242/jcs.172098 PMID:26345369

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NEURONAL DEVELOPMENT. Glycerophospholipid regulation of modality-specific sensory axon guidance in the spinal cord

Guy AT ,  Nagatsuka Y ,  Ooashi N ,  Inoue M ,  Nakata A ,  Greimel P ,  Inoue A ,  Nabetani T ,  Murayama A ,  Ohta K ,  Ito Y ,  Aoki J ,  Hirabayashi Y ,  Kamiguchi H.
Science   (2015).

DOI:10.1126/science.aab3516 PMID:26315437

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Comprehensive analysis of sphingosine-1-phosphate receptor mutants during zebrafish embryogenesis

Hisano Y ,  Inoue A ,  Taimatsu K ,  Ota S ,  Ohga R ,  Kotani H ,  Muraki M ,  Aoki J ,  Kawahara A.
Genes Cells   (2015).

DOI:10.1111/gtc.12259 PMID:26094551

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Autotaxin overexpression causes embryonic lethality and vascular defects

Yukiura H ,  Kano K ,  Kise R ,  Inoue A ,  Aoki J.
PLoS One   (2015).

DOI:10.1371/journal.pone.0126734 PMID:25992708

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Structure-activity relationships of lysophosphatidylserine analogs as agonists of G-protein-coupled receptors GPR34, P2Y10, and GPR174

Ikubo M ,  Inoue A ,  Nakamura S ,  Jung S ,  Sayama M ,  Otani Y ,  Uwamizu A ,  Suzuki K ,  Kishi T ,  Shuto A ,  Ishiguro J ,  Okudaira M ,  Kano K ,  Makide K ,  Aoki J ,  Ohwada T.
J Med Chem   (2015).

DOI:10.1021/jm5020082 PMID:25970039

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Maternal and Zygotic Sphingosine Kinase 2 Are Indispensable for Cardiac Development in Zebrafish

Hisano Y ,  Inoue A ,  Okudaira M ,  Taimatsu K ,  Matsumoto H ,  Kotani H ,  Ohga R ,  Aoki J ,  Kawahara A.
J Biol Chem   (2015).

DOI:10.1074/jbc.M114.634717 PMID:25907554

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Analysis of unique mutations in the LPAR6 gene identified in a Japanese family with autosomal recessive woolly hair/hypotrichosis: Establishment of a useful assay system for LPA6

Hayashi R ,  Inoue A ,  Suga Y ,  Aoki J ,  Shimomura Y.
J Dermatol Sci   (2015).

DOI:10.1016/j.jdermsci.2015.03.006 PMID:25828854

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Phosphatidylserine-specific phospholipase A1 (PS-PLA1) expression in colorectal cancer correlates with tumor invasion and hematogenous metastasis

Iida Y ,  Sunami E ,  Yamashita H ,  Hiyoshi M ,  Ishihara S ,  Yamaguchi H ,  Inoue A ,  Makide K ,  Tsuno NH ,  Aoki J ,  Kitayama J ,  Watanabe T.
Anticancer Res   (2015).

DOI: PMID:25750298

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Detection of physiological activities of G protein-coupled receptor-acting pharmaceuticals in wastewater

Ihara M ,  Inoue A ,  Hanamoto S ,  Zhang H ,  Aoki J ,  Tanaka H.
Environ Sci Technol   (2015).

DOI:10.1021/es505349s PMID:25556879

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Possible involvement of minor lysophospholipids in the increase in plasma lysophosphatidic acid in acute coronary syndrome

Kurano M ,  Suzuki A ,  Inoue A ,  Tokuhara Y ,  Kano K ,  Matsumoto H ,  Igarashi K ,  Ohkawa R ,  Nakamura K ,  Dohi T ,  Miyauchi K ,  Daida H ,  Tsukamoto K ,  Ikeda H ,  Aoki J ,  Yatomi Y.
Arterioscler Thromb Vasc Biol   (2015).

DOI:10.1161/ATVBAHA.114.304748 PMID:25425621

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Lysophosphatidylserine analogues differentially activate three LysoPS receptors

Uwamizu A ,  Inoue A ,  Suzuki K ,  Okudaira M ,  Shuto A ,  Shinjo Y ,  Ishiguro J ,  Makide K ,  Ikubo M ,  Nakamura S ,  Jung S ,  Sayama M ,  Otani Y ,  Ohwada T ,  Aoki J.
J Biochem   (2015).

DOI:10.1093/jb/mvu060 PMID:25320102

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